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SUXAMETHONIUM PANPHARMA 50 mg/mL, solution injectable/pour perfusion - Résumé des caractéristiques du produit |
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ANSM - Mis à jour le : 26/05/2023
SUXAMETHONIUM PANPHARMA 50 mg/mL, solution injectable/pour perfusion
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE 
chlorure de suxaméthonium................................................................................................... 50 mg
sous forme de chlorure de suxaméthonium dihydraté.............................................................. 55 mg
Pour 1mL de solution injectable/pour perfusion
Chaque ampoule de 2 ml contient 100 mg de chlorure de suxaméthonium (sous la forme de 110 mg de chlorure de suxaméthonium dihydraté).
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Solution injectable/pour perfusion.
Solution limpide, incolore à pratiquement incolore.
pH de la solution : 3.0 - 5.0
Osmolalité : 325 - 395 mOsmol/kg
4.1. Indications thérapeutiques
4.2. Posologie et mode d'administration
Utilisation en injection intraveineuse
Adultes
La dose dépend du poids corporel, du degré de relaxation musculaire nécessaire, de la voie d’administration et de la réponse de chaque patient.
Pour réaliser une intubation endotrachéale, le chlorure de suxaméthonium est habituellement administré par voie intraveineuse à une dose de 1 mg/kg. Cette dose provoquera habituellement une relaxation musculaire dans un délai de 30 à 60 secondes environ et aura une durée approximative de 2 à 6 minutes. Des doses plus élevées produiront une relaxation musculaire plus longue, mais le doublement de la dose ne doublera pas nécessairement la durée de la relaxation.
Des doses supplémentaires de chlorure de suxaméthonium de 50 à 100 % de la dose initialement administrée selon des intervalles de 5 à 10 minutes vont maintenir la relaxation musculaire lors de courtes procédures chirurgicales réalisées sous anesthésie générale.
La dose totale de chlorure de suxaméthonium administrée par injections intraveineuses répétées ou perfusion continue ne doit pas dépasser 500 mg par heure.
Utilisation en perfusion intraveineuse
Le chlorure de suxaméthonium peut être administré en perfusion intraveineuse sous la forme d’une solution à 0,1 à 0,2 %, diluée dans une solution pour perfusion de 50 mg/ml de glucose (5 %) ou de 9 mg/ml de chlorure de sodium (0,9 %), à la vitesse de 2,5 à 4 mg par minute. La vitesse de perfusion doit être ajustée en fonction de la réponse de chaque patient.
Populations particulières
Patients âgés
Comme pour les adultes. Les patients âgés peuvent être plus sensibles aux arythmies cardiaques, particulièrement s’ils prennent également des digitaliques (voir rubrique 4.4).
Altération de la fonction rénale
Une dose unique normale de suxaméthonium peut être administrée aux patients présentant une insuffisance rénale en l’absence d’une hyperkaliémie. Des doses multiples ou plus élevées peuvent entraîner des élévations cliniquement significatives du potassium sérique ; elles ne doivent pas être utilisées (voir rubriques 4.3 et 4.4).
Altération de la fonction hépatique
La fin de l’action du suxaméthonium dépend de la cholinestérase plasmatique, qui est synthétisée dans le foie. Bien que les taux plasmatiques de cholinestérase chutent souvent chez les patients qui présentent une maladie hépatique, à l’exception de l’insuffisance hépatique sévère, ces taux sont rarement suffisamment bas pour prolonger de manière significative l’apnée induite par le suxaméthonium (voir rubrique 4.4).
Patients présentant une activité réduite de la cholinestérase plasmatique
Les patients dont l’activité de la cholinestérase plasmatique est réduite peuvent présenter un blocage neuromusculaire prolongé et plus intense après l’administration de suxaméthonium. Chez ces patients, il peut être préférable d’administrer des doses réduites d’injection de suxaméthonium (voir rubriques 4.3, 4.4 et 4.5).
Population pédiatrique
Utilisation en injection intraveineuse
Adolescents de plus de 12 ans : la posologie est la même que celle des adultes.
Comparativement aux adultes, les nourrissons et les jeunes enfants sont plus résistants au suxaméthonium.
Enfants de 1 à 12 ans
1-2 mg/kg en injection intraveineuse.
Nourrissons âgés de moins de 1 an
2 mg/kg en injection intraveineuse.
Mode d’administration
Voie intraveineuse
· Le suxaméthonium n’a aucun effet sur le niveau de conscience et ne doit donc pas être administré à un patient qui n’est pas sous anesthésie générale.
· Antécédents personnels ou familiaux d’hyperthermie maligne (voir rubrique 4.4).
· Activité atypique héréditaire de la cholinestérase plasmatique (voir rubrique 4.4)
· Activité anormale de la pseudocholinestérase plasmatique
· Hyperkaliémie toutes causes confondues (voir rubrique 4.4)
· Dystrophie musculaire et autre myopathies, p. ex. dystrophie musculaire de Duchenne
· Antécédents personnels ou familiaux de maladies myotoniques congénitales, telles que la myotonie congénitale et la dystrophie myotonique
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Sensibilité croisée
On a rapporté des pourcentages élevés de sensibilité croisée (supérieurs à 50 %) entre les médicaments entraînant un blocage neuromusculaire. Par conséquent, avant d’administrer du suxaméthonium, il convient si possible d’exclure une hypersensibilité à d’autres médicaments entraînant un blocage neuromusculaire. Le suxaméthonium ne doit être utilisé qu’en cas d’absolue nécessité chez les patients sensibles. Les patients qui présentent une réaction d’hypersensibilité sous anesthésie générale doivent ultérieurement faire l’objet d’une recherche d’hypersensibilité à d’autres bloquants neuromusculaires.
Administration prolongée
Lors d’une administration prolongée de suxaméthonium, il est recommandé que le patient soit placé sous surveillance constante avec un stimulateur nerveux périphérique afin d’évaluer le blocage neuromusculaire et la récupération.
Réduction ou déficit de l’activité de la cholinestérase plasmatique
Le suxaméthonium est rapidement hydrolysé par la cholinestérase plasmatique, ce qui limite ainsi l’intensité et la durée du blocage neuromusculaire. Les patients dont l’activité de la cholinestérase plasmatique est réduite présentent une réponse prolongée au suxaméthonium.
Environ 0,05 % de la population présente une réduction de l’activité de la cholinestérase d’origine héréditaire.
On observe une réduction de l’activité de la cholinestérase plasmatique dans les cas suivants ou dans les affections pathologiques suivantes :
· variation physiologique semblables à celles observées pendant la grossesse ou en période postnatale (voir rubrique 4.6)
· cholinestérase plasmatique anormale déterminée par la génétique (voir rubrique 4.3)
· tétanos généralisé sévère, tuberculose, autres infections chroniques ou sévère
· après des brûlures sévères
· maladie invalidante chronique, affection maligne, anémie chronique et malnutrition
· insuffisance hépatique en stade terminal, insuffisance rénale aiguë ou chronique (voir rubrique 4.2)
· maladies auto-immunes : myxœdème, maladies du collagène
· causes iatrogènes : après un échange plasmatique, une plasmaphérèse, un pontage cardiopulmonaire et après un traitement médicamenteux concomitant (voir rubrique 4.5).
Hyperkaliémie :
Une augmentation aiguë transitoire du potassium sérique apparaît souvent après l’administration de suxaméthonium chez des sujets normaux ; l’ampleur de cette augmentation est de l’ordre de 0,5 mmol/litre. En présence de certaines affections et de certains états pathologiques, cette augmentation du potassium sérique après l’administration de suxaméthonium peut être excessive et entraîner des arythmies cardiaques graves et un arrêt cardiaque chez les catégories de patients suivantes :
· chez les patients qui récupèrent d’un traumatisme majeur, la période où le risque d’hyperkaliémie est le plus élevé se situe entre 5 et 70 jours après le traumatisme et elle peut être encore plus longue si la cicatrisation est retardée du fait d’une infection persistante.
· chez les patients qui présentent des déficits neurologiques impliquant une lésion de la moelle épinière, une lésion des nerfs périphériques ou une fonte musculaire majeure aiguë (lésions des motoneurones supérieurs et/ou inférieurs) ; la libération potentielle de potassium apparaît au cours des 6 premiers mois qui suivent le déficit neurologique et est corrélée avec le degré et l’étendue de la paralysie musculaire. Les patients qui ont été immobilisés pendant de longues périodes peuvent présenter un risque similaire.
· chez les patients qui ont une hyperkaliémie préexistante (voir rubrique 4.3). S’il n’y a pas d’hyperkaliémie et de neuropathie, une insuffisance rénale ne constitue pas une contre-indication à l’administration d’une dose normale unique de suxaméthonium, mais des doses multiples ou élevées peuvent entraîner des augmentations cliniquement significatives du potassium sérique ; elles ne doivent donc pas être utilisées.
· chez les patients qui présentent une septicémie sévère, le risque d’hyperkaliémie semble être lié à la sévérité et à la durée de l’infection.
Bloc de phase II
Si le chlorure de suxaméthonium est administré sur une longue période, le blocage neuromusculaire dépolarisant typique (ou de phase I) peut se transformer en un blocage dont les caractéristiques sont celles d’un blocage non dépolarisant (blocage de phase II). Bien que les caractéristiques d’un blocage de phase II en développement ressemblent à celles d’un véritable blocage non dépolarisant, le premier ne peut pas toujours être inversé, de manière totale et définitive, par des agents anticholinestérasiques. Lorsqu’un blocage de phase II est pleinement établi, ses effets seront habituellement totalement réversibles avec des doses standard de néostigmine associées à un agent anticholinergique.
Douleurs musculaires
Des douleurs musculaires sont fréquemment observées après l’administration de suxaméthonium et le plus fréquemment chez des patients en ambulatoire subissant une courte intervention chirurgicale sous anesthésie générale. Il ne semblerait pas y avoir de relation directe entre le degré de fasciculation musculaire visible après l’administration de l’injection de suxaméthonium et l’incidence ou la sévérité de la douleur.
Bradycardie
Chez des adultes sains, le suxaméthonium provoque occasionnellement un léger ralentissement transitoire de la fréquence cardiaque lors de l’administration initiale. Des bradycardies sont plus fréquemment observées chez les enfants et lors d’administrations répétées de suxaméthonium, tant chez les enfants que chez les adultes
Un pré-traitement par atropine ou glycopyrrolate en intraveineuse réduit significativement l’incidence et la sévérité des bradycardies liées ai suxaméthonium.
Arythmies ventriculaires
En l’absence d’hyperkaliémie préexistante ou provoquée, des arythmies ventriculaires sont rarement observées après une administration de suxaméthonium. Les patients qui prennent des médicaments de type digitalique sont néanmoins plus susceptibles de présenter de telles arythmies (voir rubrique 4.5). L’action du suxaméthonium sur le cœur peut provoquer des modifications du rythme cardiaque, y compris un arrêt cardiaque.
Myasthénie grave
Il est déconseillé d’administrer une injection de suxaméthonium aux patients souffrant de myasthénie grave avancée. Bien que ces patients soient résistants au suxaméthonium, ils développent un état de bloc de phase II qui peut retarder la guérison. Les patients atteints d’un syndrome myasthénique d’Eaton-Lambert sont plus sensibles que la normale aux injections de suxaméthonium, ce qui nécessite une réduction de la dose.
Blessures ouvertes de l’œil/Glaucome :
Le suxaméthonium provoque une légère augmentation transitoire de la pression intraoculaire et n’est donc pas recommandé en présence de plaies ouvertes de l'œil ou lorsqu’une augmentation de la pression intraoculaire est contre-indiquée, sauf si le bénéfice potentiel est supérieur au risque oculaire potentiel (voir rubrique 4.3).
Tachyphylaxie
Une tachyphylaxie survient après des administrations répétées de suxaméthonium.
Hyperthermie
Le suxaméthonium est contre-indiqué chez les patients ayant des antécédents personnels ou familiaux d’hyperthermie maligne (voir rubrique 4.3) et, si l’affection apparaît de façon inattendue, tous les anesthésiques connus pour être associés à son apparition, y compris le suxaméthonium, doivent être arrêtés sans tarder. Il faut recourir immédiatement à des mesures de soutien complètes. Le dantrolène sodique par voie intraveineuse est indiqué dans le traitement de l’hyperthermie maligne.
Transfusion sanguine
Les transfusions sanguines peuvent contribuer à une augmentation des taux de cholinestérase plasmatique, suite à quoi l’effet thérapeutique du suxaméthonium peut être influencé de manière imprévisible.
Population pédiatrique
Des bradycardies sont plus fréquemment observées chez les enfants et lors d’administrations répétées de suxaméthonium. Certaines autorités recommandent une prémédication de routine par atropine intraveineuse chez les patients pédiatriques. L’atropine intramusculaire n’est pas efficace. Un pré-traitement par atropine ou glycopyrrolate en intraveineuse réduit significativement l’incidence et la sévérité des bradycardies liées au suxaméthonium.
Des cas d’arrêt cardiaque irréversible ont été décrits chez des patients pédiatriques présentant une maladie neuromusculaire non diagnostiquée. Des précautions ou une surveillance supplémentaire sont de rigueur en cas d’administration de suxaméthonium chez des nourrissons et des enfants en raison des risques accrus de troubles neuromusculaires non diagnostiqués ou de prédisposition non connue à l’hyperthermie maligne (voir rubriques 4.3 et 4.8).
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par ampoule, c.-à-d. qu’il est essentiellement « sans sodium ».
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Le suxaméthonium peut interagir avec les médicaments suivants :
Antiarythmiques
La lidocaïne, la procaïne, le procaïnamide, la chloroprocaïne, la cocaïne, la quinidine et le vérapamil augmentent l’effet myorelaxant.
Antibactériens :
Les effets des myorelaxants sont augmentés par les aminosides tels que la dibékacine, la kanamycine, la néomycine, la ribostamycine et la streptomycine ; l’effet du suxaméthonium est également augmenté par la vancomycine, l’azlocilline, la clindamycine, la lincomycine, la colistine, la pipéracilline et la polymyxine B.
Anticholinestérasiques :
La cholinestérase et la pseudocholinestérase sont toutes deux dégradées par le suxaméthonium, c’est pourquoi les anticholinestérasiques vont augmenter l’effet du suxaméthonium. Des exemples d’anticholinestérasiques sont le donépézil, la galantamine, la rivastigmine, l’aprotinine, le cyclophosphamide, le dexpanthénol, l’écothiopate, le métoclopramide (médicaments non sélectifs), la néostigmine, la phénelzine (IMAO), la promazine, la quinine et la chloroquine (antipaludiques), la tacrine et le trimétaphan (ganglioplégiques). L’exposition aux pesticides, tels que le diazinon, le malathion et les préparations antiparasitaires pour les ovins, peut également diminuer l’activité de la pseudocholinestérase.
Inhibiteurs de l’ECA
L’utilisation concomitante de médicaments susceptibles d’augmenter les taux de potassium, tels que les inhibiteurs de l’ECA, peut entraîner une hyperkaliémie (voir rubrique 4.3).
Antiépileptiques
Les effets des myorelaxants sont inhibés par la carbamazépine et la phénytoïne (accélération de la levée du bloc neuromusculaire).
Antinéoplasiques (médicaments contre le cancer) :
Le cyclophosphamide, la chlorméthine, le thiotépa et la trétamine diminuent l’activité de la pseudocholinestérase.
Benzodiazépines :
Le diazépam et le midazolam peuvent modifier la profondeur et/ou la durée de l’effet du suxaméthonium.
Inhibiteurs calciques
La nifédipine et le vérapamil augmentent l’effet des myorelaxants non dépolarisants ; une hypotension, une dépression myocardique et une hyperkaliémie ont été rapportées lors de l’administration de dantrolène et de vérapamil par voie intraveineuse.
Glucosides cardiotoniques :
Arythmies si le suxaméthonium est administré avec de la digoxine.
Cytotoxiques :
Le cyclophosphamide, le thiotépa et l’irinotécan augmentent l’effet du suxaméthonium.
Anesthésiques généraux :
Le propofol peut provoquer une bradycardie grave s’il est administré avec du suxaméthonium et le citrate de fentanyl/dropéridol (Innovar) augmente les effets du suxaméthonium. Le suxaméthonium interagit également avec l’halothane, l’isoflurane, l’enflurane, le cyclopropane, le propanidide et l’éther.
Sels de magnésium :
Le magnésium administré par voie parentérale augmente l’effet du suxaméthonium.
Parasympathomimétiques :
Le démécarium et l’écothiopate en collyres, la néostigmine et la pyridostigmine, et éventuellement le donépézil, augmentent l’effet du suxaméthonium mais inhibent l’effet des myorelaxants non dépolarisants.
Sympathomimétiques :
Le bambutérol augmente l’effet du suxaméthonium.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Le suxaméthonium n’a pas action directe sur l’utérus ou d’autres structures musculaires lisses. Aux doses thérapeutiques normales, il ne traverse pas la barrière placentaire en quantités suffisantes pour affecter la respiration du fœtus.
Les bénéfices de l’utilisation du suxaméthonium dans le cadre de l’induction en séquence rapide pour une anesthésie générale sont normalement supérieurs au risque éventuel pour le fœtus.
Les taux de cholinestérase plasmatique chutent au cours du premier trimestre de la grossesse pour atteindre environ 70 à 80 % des taux existant avant la grossesse ; une baisse supplémentaire à un niveau correspondant à 60 à 70 % des taux avant la grossesse apparaît 2 à 4 jours après l’accouchement.
Les taux de cholinestérase plasmatique augmentent ensuite pour atteindre des valeurs normales au cours des 6 semaines suivantes. Par conséquent, pendant la grossesse ou en période postnatale, une proportion élevée de patientes peut présenter un léger allongement du blocage neuromusculaire après une injection de suxaméthonium (voir rubrique 4.4). Le suxaméthonium ne s’est pas révélé embryotoxique ou tératogène chez deux espèces animales. L’utilisation du suxaméthonium peut être envisagée pendant la grossesse, si nécessaire.
Allaitement
On ne sait pas si le suxaméthonium ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. Néanmoins, comme la substance active est rapidement hydrolysée par la cholinestérase plasmatique (pseudocholinestérase) en un métabolite inactif, aucun effet n’est attendu chez les nouveau-nés/nourrissons allaités.
Fertilité
Il n’existe pas de données concernant l’effet du suxaméthonium sur la fertilité. Néanmoins, comme la substance active est rapidement hydrolysée par la cholinestérase plasmatique (pseudocholinestérase) en un métabolite inactif, aucun effet n’est attendu sur la fertilité une fois l’effet pharmacologique dissipé.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Le suxaméthonium sera toujours utilisé en association avec un anesthésique général et, dès lors, les précautions d’usage relatives à la réalisation de tâches après une anesthésie générale sont d’application.
Les effets indésirables sont présentés ci-dessous par classe de systèmes d’organes et par fréquence. Les fréquences estimées ont été déterminées à partir de données publiées. Les fréquences sont définies comme suit : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare (< 1/10 000).
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Classe de système d’organes |
Fréquence |
Effets indésirables |
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Affections du système immunitaire |
Très rare |
Réactions anaphylactiques |
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Affections oculaires |
Fréquent |
Augmentation de la pression intraoculaire |
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Affections cardiaques |
Fréquent |
Bradycardie, tachycardie |
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Rare |
Arythmies (incluant arythmies ventriculaires), arrêt cardiaque1 |
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Affections vasculaires |
Fréquent |
Bouffées vasomotrices |
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Fréquence indéterminée |
Hypertension et hypotension |
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Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales |
Rare |
Bronchospasme, dépression respiratoire prolongée2, apnée2 |
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Affections gastro-intestinales |
Très fréquent |
Augmentation de la pression intragastrique |
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Fréquence indéterminée |
Hypersalivation |
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Affections de la peau et du tissu sous-cutané |
Fréquent |
Éruption cutanée |
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Affections musculo-squelettiques et systémiques |
Très fréquent |
Fasciculations, douleurs musculaires postopératoires |
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Fréquent |
Myoglobinémie3, myoglobinurie3 |
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Rare |
Trismus |
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Troubles généraux et anomalies au site d'administration |
Très rare |
Hyperthermie maligne |
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Investigation |
Fréquent |
Augmentation transitoire du potassium dans le sang |
1 Des cas d’arrêt cardiaque lié à une hyperkaliémie après l’administration de suxaméthonium chez des patients atteints d’infirmité motrice cérébrale, de tétanos, de dystrophie musculaire de Duchenne ou présentant un traumatisme crânien fermé ont été rapportés. Ces événements ont également été rapportés dans de rares cas chez des enfants présentant des troubles musculaires non diagnostiquées jusque-là.
2 Les patients dont l’activité de la cholinestérase plasmatique est réduite présentent une réponse prolongée au suxaméthonium. Environ 0,05 % de la population présente une réduction de l’activité de la cholinestérase d’origine héréditaire (voir rubrique 4.4).
3 Des cas de rhabdomyolyse ont également été rapportés.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : https://signalement.social-sante.gouv.fr/.
Symptômes
Une paralysie musculaire profonde et prolongée, associée à une dépression respiratoire, représentent les principales manifestations d’un surdosage en suxaméthonium. Un soutien ventilatoire est nécessaire.
Prise en charge
Il faut éviter la néostigmine et d’autres inhibiteurs de la cholinestérase, car ils prolongent l’effet de dépolarisation du chlorure de suxaméthonium.
La décision d’utiliser de la néostigmine pour inverser le bloc de phase II induit par le suxaméthonium dépendra de l’avis du médecin dans chaque cas individuel. De précieuses informations concernant cette décision seront obtenues en surveillant la fonction neuromusculaire. Si l’on utilise de la néostigmine, son administration doit s’accompagner de doses appropriées d’un anticholinergique tel que l’atropine.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : myorelaxants, agents d’action périphérique ; dérivés de la choline
Code ATC : M03AB01
Le suxaméthonium a une structure très proche de celle de l’acétylcholine. Le suxaméthonium est rapidement hydrolysé par la cholinestérase plasmatique.
Le suxaméthonium agit sur la plaque motrice terminale des muscles squelettiques pour provoquer une paralysie flasque des muscles (bloc de phase I).
Le suxaméthonium diffuse lentement vers la plaque terminale et la concentration sur la plaque terminale persiste suffisamment longtemps pour provoquer une perte de l’excitabilité électrique.
La dépolarisation de la plaque motrice terminale établit un gradient électrique ce qui provoque l’ouverture des canaux ioniques voltage-dépendants des muscles et entraîne ainsi une contraction musculaire temporaire. Bien que la plaque reste dépolarisée, la membrane musculaire tient compte de cette dépolarisation et reste flasque.
Si le suxaméthonium est perfusé en continu, la membrane jonctionnelle récupère lentement son potentiel de repos avec un retour de la transmission neuromusculaire ; un débit de perfusion plus élevé est nécessaire pour maintenir l’effet(tachyphylaxie).
Avec une perfusion continue, la transmission neuromusculaire diminue à nouveau (bloc de phase II), même si le potentiel de membrane de la plaque terminale n’est pas modifié et reste normal ou quasi normal. Un bloc de phase II a les caractéristiques cliniques d’un bloc non dépolarisant. Un bloc de phase II peut être associé à un blocage neuromusculaire prolongé et une apnée. Le mécanisme de ce bloc n’est pas connu, mais l’inhibition des canaux par la pénétration du suxaméthonium dans le cytoplasme de l’appareil sous-neural, l’accumulation intracellulaire de calcium et de sodium, la fuite de potassium intracellulaire et l’activation de Na+-K+ ATPase y contribuent.
Les médicaments sont administrés par voie intraveineuse et agissent en 30 à 60 secondes environ. Le suxaméthonium agit pendant environ 2 à 6 minutes, car il est hydrolysé par la cholinestérase plasmatique (pseudocholinestérase).
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Après injection intramusculaire ou intraveineuse, le chlorure de suxaméthonium est rapidement distribué dans les liquides extracellulaires de tout l’organisme.
Le chlorure de suxaméthonium est rapidement hydrolysé par la cholinestérase plasmatique en succinylmonocholine (un myorelaxant non dépolarisant 20 à 80 fois moins actif) et en choline. La succinylmonocholine est à son tour lentement hydrolysée en acide succinique et choline. Moins de 10 % de la dose administrée sont éliminés sous une forme inchangée dans l’urine. La demi-vie plasmatique du chlorure de suxaméthonium est de 3 minutes environ.
De faibles quantités de chlorure de suxaméthonium traversent le placenta. On ne sait pas si le chlorure de suxaméthonium est excrété dans le lait maternel.
5.3. Données de sécurité préclinique
Génotoxicité : Aucun essai de mutation sur bactéries n’a été réalisé.
Certaines données semblent indiquer un faible effet clastogène chez la souris, mais pas chez les patients qui ont reçu du chlorure de suxaméthonium.
Carcinogénicité : aucune étude de carcinogénicité n’a été réalisée.
Développement embryonnaire et fœtal :
Aucune étude de la reproduction chez l’animal avec le suxaméthonium n’a été menée. On ne sait pas non plus si le suxaméthonium peut affecter la fertilité ou avoir des effets délétères pour le fœtus lorsqu’il est administré à une femme enceinte.
Le chlorure de suxaméthonium est acide et ne doit pas être mélangé avec des solutions hautement alcalines, par exemple avec des barbituriques.
Avant ouverture : 2 ans.
Après première ouverture : le produit doit être utilisé immédiatement.
La stabilité physico-chimique en cours d’utilisation a été démontrée pendant 24 heures à une température comprise entre 2 et 8 °C lorsque le produit était dilué avec les liquides de perfusion indiquées au point 6.6.
D’un point de vue microbiologique, le produit doit être utilisé immédiatement. S’il n’est pas utilisé immédiatement, les temps et les conditions de conservation avant l’utilisation relèvent de la responsabilité de l’utilisateur et ne devraient pas dépasser 24 heures à une température comprise entre 2 et 8 °C.
6.4. Précautions particulières de conservation
À conserver au réfrigérateur (2 °C - 8 °C).
Pour les conditions de conservation du médicament après première ouverture, voir la rubrique 6.3.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Ampoules en verre (type I), transparent et incolore, avec système d’ouverture à un point (« OPC », « one-point-cut »), ayant une valeur nominale de 2 ml.
Conditionnements de 5, 10 ou 100 ampoules
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Le chlorure de suxaméthonium peut être administré en perfusion intraveineuse sous la forme d’une solution à 0,1 à 0,2 %, diluée dans une solution pour perfusion de 50 mg/ml de glucose (5 %) ou de 9 mg/ml de chlorure de sodium (0,9 %).
Exclusivement à usage unique.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
ZI DU CLAIRAY
35133 LUITRE
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 550 957 7 4 : 2 ml en ampoule (verre). Boîte de 5.
· 34009 550 957 8 1 : 2 ml en ampoule (verre). Boîte de 10.
· 34009 550 957 9 8 : 2 ml en ampoule (verre). Boîte de 100.
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Liste I
Médicament réservé à l’usage hospitalier
Médicament pouvant être administré par tout médecin spécialisé en anesthésie-réanimation ou en médecine d'urgence dans les cas où il intervient en situation d'urgence ou dans le cadre d'une structure d'assistance médicale mobile ou de rapatriement sanitaire (article R. 5121-96 du code de la santé publique).
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