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BACLOCUR 10 mg, comprimé pelliculé sécable - Résumé des caractéristiques du produit

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ANSM - Mis à jour le : 18/11/2021

Ce médicament fait l’objet d’une surveillance supplémentaire qui permettra l’identification rapide de nouvelles informations relatives à la sécurité. Les professionnels de la santé déclarent tout effet indésirable suspecté. Voir rubrique 4.8 pour les modalités de déclaration des effets indésirables.

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  Retour en haut de la page

BACLOCUR 10 mg, comprimé pelliculé sécable

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  Retour en haut de la page

Baclofène.........................................................................................................................................10 mg

Pour un comprimé pellicu sécable

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  Retour en haut de la page

Comprimé pelliculé sécable (comprimé).

Comprimé pelliculé, bleu, elliptique, marqué sur une seule face E et “10 de chaque té d’une barre de sécabilité.

Le comprimé peut être divisé en doses égales.

4. DONNEES CLINIQUES  Retour en haut de la page

4.1. Indications thérapeutiques  Retour en haut de la page

BACLOCUR est indiqué pour réduire la consommation d’alcool, après échec des autres traitements médicamenteux disponibles, chez les patients adultes ayant une dépendance à l’alcool et une consommation d’alcool à risque élevé (> 60 g/jour pour les hommes ou > 40 g/jour pour les femmes).

4.2. Posologie et mode d'administration  Retour en haut de la page

BACLOCUR doit être prescrit par un médecin ayant de préférence une expérience en addictologie et en complément d’un suivi psychosocial axé sur lobservance thérapeutique et la réduction de la consommation dalcool.

Posologie

Le traitement peut être initié avec ou sans phase préalable de sevrage alcoolique. En cas de sevrage, le traitement par BACLOCUR sera débu dans les 2 semaines qui suivent larrêt de la consommation dalcool. En cas de symptômes aigus de sevrage alcoolique, un traitement spécifique sera instauré.

Les patients doivent être surveillés étroitement par leur médecin pendant la phase de titration.

Le traitement par BACLOCUR sera débu à la posologie de 15 à 20 mg par jour en 2 à 4 prises pendant 3 jours. La dose quotidienne sera augmentée par palier de 10 mg tous les 3 ou 4 jours. Lobjectif thérapeutique est la duction de la consommation dalcool jusqu’à un niveau de consommation à faible risque (≤ 40 g/jour pour les hommes et 20 g/jour pour les femmes). Pendant la phase de titration, l’efficaci et la tolérance de BACLOCUR doivent être régulièrement évaluées, afin de déterminer une posologie optimale (adaptée à chaque patient), à savoir la dose la plus faible pour une ponse thérapeutique optimale et une tolérance acceptable. Si cet objectif thérapeutique n’est pas atteint à la dose de 80 mg/j, il est alors fortement recommandé de proposer au patient une évaluation et une prise en charge pluridisciplinaire spécialisée en addictologie. Dans la mesure où aucune donnée d’efficacité et de sécurité n’est disponible au-delà de 300 mg/j, il est fortement recommandé de ne pas dépasser la dose de 300 mg/j. En cas deffets indésirables gênants et persistants (tels que somnolence, asthénie, insomnie, vertiges), la posologie pourra être diminuée à la dose prédemment bien tolérée. Une nouvelle tentative daugmentation de la posologie sera effectuée après une période de stabili et de tolérance satisfaisante de 4 jours. Plusieurs tentatives pourront être faites pour atteindre la posologie optimale.

Ladministration de doses asymétriques en fonction de lintensi du craving (envie irrépressible de boire) selon le moment de la journée est possible.

Une fois lobjectif thérapeutique atteint et stable, une réduction de la posologie pourra être envisagée. Une consommation d’alcool épisodique importante (> 60 g/jour chez lhomme ou > 40 g/jour chez la femme) ne contre-indique pas le maintien du traitement.

Si lobjectif thérapeutique n’est pas atteint après 3 mois de traitement, BACLOCUR doit être arrêté. Si le traitement doit être arrêté (quelle que soit la raison), la posologie sera progressivement diminuée sur une période de 2 à 3 semaines. Le traitement ne doit jamais être interrompu brutalement en raison du risque d’apparition de symptômes de sevrage sauf urgence liée à un surdosage ou à la survenue d’effets indésirables graves (voir rubrique 4.8).

Durée du traitement : il n’existe pas de données issues d’études au-delà de 12 mois.

Populations spéciales

Personnes âgées (≥ 65 ans)

Aucun ajustement posologique nest recomman chez ces patients en labsence d’une insuffisance rénale et/ou hépatique (voir rubrique 5.2).

Insuffisance nale

En cas d'insuffisance nale, il convient d'adapter la posologie à ltat de la fonction nale (voir rubriques 4.4 et 5.2). A titre indicatif, ladaptation de posologie recommandée est une diminution des doses de :

· un tiers en cas d’insuffisance rénale légère (clairance de la créatinine entre 50 et 80 mL/min),

· moitié pour une insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine entre 30 et 50 mL/min),

· deux tiers en cas d’insuffisance nale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 mL/min chez les patients non dialysés).

En raison du risque daccumulation une surveillance particulière de la tolérance devra être mise en place.

Insuffisance hépatique

Aucun ajustement posologique n’est recomman chez les patients présentant une insuffisance hépatique légère ou modérée (voir rubrique 5.2).

Pour les patients présentant une insuffisance hépatique vère (Child-Pugh C), la dose sera augmentée plus progressivement pendant la phase de titration par palier de 5 mg tous les 3 ou 4 jours. En raison du risque daccumulation une surveillance particulière de la tolérance devra être mise en place pour les patients présentant une insuffisance hépatique modérée à sévère.

Population pédiatrique

La sécurité d’emploi et lefficaci de BACLOCUR chez les enfants et les adolescents âgés de moins de 18 ans nont pas été étudiées dans cette indication. Aucune donnée nest disponible (voir rubrique 5.1). BACLOCUR ne doit donc pas être utilisé chez les enfants et les adolescents dans cette indication.

Mode d’administration

BACLOCUR doit être administré par voie orale avec un verre d'eau pendant ou en dehors des repas.

4.3. Contre-indications  Retour en haut de la page

Hypersensibili à la substance active ou à lun des excipients mentionnés à la rubrique 6.1

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  Retour en haut de la page

Interruption du traitement :

Ne pas interrompre brutalement le traitement en raison du risque de syndrome de sevrage. En effet un arrêt brutal du traitement peut entraîner un syndrome de sevrage parfois létal (voir rubrique 4.8).

Sauf urgence liée à un surdosage ou à la survenue d’effets indésirables graves, le traitement doit toujours être arrêté progressivement sur une période de 2 à 3 semaines.

Troubles psychiatriques :

Chez les patients présentant ou ayant présenté des troubles psychiatriques, et en particulier des idées et comportements suicidaires avec risque de passage à l’acte, un épisode dépressif caractérisé ou des antécédents de tentative de suicide, les bénéfices et les risques de la mise sous traitement par BACLOCUR ou de sa poursuite doivent être soigneusement évalués. Une consultation psychiatrique doit être prévue avant la mise sous traitement et pendant le traitement.

Un suivi attentif des patients, en particulier en début de traitement, doit être mis en place. Les patients (et leur entourage) doivent être informés de la nécessi de signaler immédiatement à leur médecin tout trouble du comportement, de lhumeur et toute idée suicidaire.

Il est recomman darrêter le traitement par BACLOCUR en cas d’apparition ou daggravation de symptômes psychiatriques, d’idées ou de comportements suicidaires.

Troubles respiratoires :

Le risque de dépression respiratoire lors de la co-prescription de médicaments dépresseurs du système nerveux central (SNC) est augmenté (Voir rubrique 4.5). Une surveillance particulière des fonctions respiratoires et cardio-vasculaires est essentielle chez les patients souffrant de maladies cardio-pulmonaires ou de parésie des muscles respiratoires. Des cas d’apnée du sommeil ont également été rapportés, les patients présentant un risque d’apnée du sommeil ou de majoration de l’apnée du sommeil devront être surveillés.

Risque de chute :

En raison de la dation et/ou de l'effet myorelaxant qui peuvent survenir lors d’un traitement par BACLOCUR, il existe un risque de chutes avec un risque de fractures et/ou de traumatismes et/ou daccidents de la voie publique. Ce risque est majoré par la prise concomitante dalcool (voir rubrique 4.5).

Porphyrie :

Lutilisation de ce médicament est déconseillée chez les patients atteints de porphyrie, par extrapolation à partir de données animales.

Ce médicament peut être administré en cas de maladie cœliaque.

Risque d’abus :

Chez les patients qui présentent une tendance à la toxicomanie ou à la dépendance, le risque dabus de baclofène doit être étroitement surveillé.

Risques liés à l’exposition in utero :

Des symptômes de sevrage, y compris des convulsions postnatales chez le nouveau-né, ont été rapportés suite à une exposition intra-utérine au baclofène administré par voie orale. L’administration de baclofène aux nouveau-nés présentant un syndrome de sevrage, avec réduction progressive de la dose peut aider à contrôler les réactions de sevrage (voir rubrique 4.6). Elle ne peut s’envisager qu’à titre exceptionnel et en milieu spécialisé.

Femmes en âge de procréer :

Au regard du risque potentiel en cas d’exposition au cours de la grossesse, les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement (voir rubrique 4.6).

Précautions d’emploi

Insuffisance rénale:

Le baclofène doit être utilisé avec précaution chez les patients atteints d’insuffisance rénale et ne doit être administré aux patients atteints d’insuffisance rénale terminale que si le bénéfice attendu est supérieur au risque encouru (voir rubriques 4.2 et 5.2).

Des signes et symptômes neurologiques de surdosage incluant des manifestations cliniques d’encéphalopathie toxique (par ex. : confusion, désorientation, somnolence et altération du niveau de conscience) ont été observés chez des patients atteints d’insuffisance rénale prenant du baclofène par voie orale à des doses supérieures à 5 mg par jour et à des doses de 5 mg par jour chez des patients atteints d’insuffisance rénale au stade terminal traités par hémodialyse chronique. Les patients présentant des dysfonctionnements rénaux doivent être surveillés étroitement pour un diagnostic rapide des signes et/ou symptômes précoces de toxicité (voir rubrique 4.9 Surdosage).

Des précautions particulières sont nécessaires lorsque le baclofène est associé à des médicaments ou produits pharmaceutiques qui peuvent avoir un impact significatif sur la fonction rénale. La fonction rénale doit être étroitement surveillée et la dose quotidienne de baclofène doit être ajustée pour prévenir la toxicité du baclofène.

Insuffisance hépatique sévère :

Le baclofène doit être utilisé avec précaution chez linsuffisant hépatique vère (Child-Pugh C) (voir rubriques 4.2 et 5.2).

Patients épileptiques ou ayant des antécédents de crises convulsives:

Chez ces patients, des crises convulsives peuvent survenir à doses thérapeutiques, en cas de surdosage ou lors de larrêt du baclofène. Si un traitement antiépileptique est en cours, il convient de poursuivre ce traitement et de renforcer la surveillance (voir rubrique 4.8).

Troubles urinaires

Lors dune hypertonie sphinctérienne préexistante, la survenue possible dune rétention aiguë d’urine nécessite une utilisation prudente du baclofène.

Autres situations nécessitant une utilisation prudente chez les patients souffrant ou ayant des antécédents :

· daffection vasculaire rébrale,

· dinsuffisance respiratoire,

· dulcère gastrique ou duodénal,

· de maladie de Parkinson.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  Retour en haut de la page

Aucune étude d’interaction na été réalisée.

Associations déconseillées (voir rubrique 4.4)

+ Oxybate de sodium

Majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.

Associations à prendre en compte

+ Alcool (boisson ou excipient)

Majoration par l’alcool de l’effet sédatif. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.

+ Médicaments sédatifs

Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple, le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, et du thalidomide.

L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines (voir rubrique 4.7).

+ Médicaments à l’origine d’une hypotension orthostatique

Outre les antihypertenseurs, de nombreux médicaments peuvent entraîner une hypotension orthostatique. C'est le cas notamment des dérivés nitrés, des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5, des alpha-bloquants à visée urologique, des antidépresseurs imipraminiques et des neuroleptiques phénothiaziniques, des agonistes dopaminergiques et de la lévodopa. Leur utilisation conjointe risque donc de majorer la fréquence et l’intensité de cet effet indésirable. Se reporter aux interactions propres à chaque classe, avec les niveaux de contrainte correspondants.

+ Levodopa

Risque daggravation du syndrome parkinsonien ou deffets indésirables centraux (hallucinations visuelles, état confusionnel, phalées).

+ Dapoxétine

Risque de majoration des effets indésirables, notamment à type de vertiges ou de syncope.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  Retour en haut de la page

Femmes en âge de procréer

Les femmes en âge de procréer doivent utiliser une contraception efficace pendant le traitement.

Grossesse

Des études effectuées chez l’animal ont mis en évidence un effet tératogène du baclofène par voie orale. Administré par voie orale chez l’animal, le baclofène traverse le placenta. Les données cliniques disponibles sont limitées mais des cas de malformations ont été rapportés chez les enfants exposés in utero au baclofène, avec des types de malformations concordantes avec celles observées chez l’animal (système nerveux central, anomalies squelettiques et omphalocèle). En cas d’utilisation du baclofène par voie orale jusqu’à l’accouchement, des cas de syndrome de sevrage (dont des convulsions post-natales) ont été rapportés chez le nouveau-né (voir rubrique 4.4). Ce syndrome peut être retardé de plusieurs jours après la naissance.

Par conséquent, le baclofène par voie orale ne doit pas être débuté au cours de la grossesse. Il ne doit pas être utilisé au cours de la grossesse sauf si l’efficacité du traitement en cours par baclofène justifie sa poursuite au regard du risque lié à l’exposition à l’alcool au cours de la grossesse.

En cas d’exposition au cours de la grossesse, une surveillance prénatale spécialisée, orientée sur les malformations décrites précédemment doit être mise en place. En cas d’exposition en fin de grossesse, une surveillance et une prise en charge adaptée du nouveau-né devront être mises en œuvre.

Allaitement

Le baclofène est excrété dans le lait maternel. Très peu de données concernant lutilisation du baclofène au cours de lallaitement sont disponibles. En conséquence, lallaitement est à éviter.

Fertilité

Aucune donnée nest disponible concernant leffet du baclofène sur la fertilité humaine.

Chez le rat, le baclofène administré à des doses non toxiques pour la mère na pas eu dincidence sur la fertili des mâles ou des femelles.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  Retour en haut de la page

BACLOCUR a une influence modérée sur l’aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.

L'attention est attirée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de survenue deffets indésirables tels que sédation, vertiges, troubles visuels, troubles de lattention associés à la prise de baclofène (voir rubrique 4.8)

Les patients doivent être avertis sur limportance d’éviter de conduire des véhicules ou dutiliser des machines sils ressentent ces effets indésirables.

4.8. Effets indésirables  Retour en haut de la page

Les fquences des effets indésirables présentés dans le Tableau 1 proviennent d’une étude de pharmacocinétique clinique chez des patients et de deux études cliniques randomisées, en double aveugle, contrôlées versus placebo chez des patients présentant une dépendance à lalcool ou des troubles liés à la consommation dalcool (363 patients exposés au baclofène).

Les effets indésirables les plus fquents sont les suivants : somnolence/sédation, asthénie, vertigestourdissements, troubles du sommeil/insomnies. La majorité de ces effets étaient d’intensilégère ou modérée. Ils surviennent le plus souvent dès le début de traitement. Une réduction de la posologie permet den diminuer lintensité, voire de les supprimer.

Le seuil épileptogène pouvant être abaissé par le baclofène et par certains médicaments associés au baclofène, des crises convulsives peuvent survenir, en particulier chez les patients épileptiques ou ayant des antécédents de crises convulsives.

La fquence des effets indésirables est classée comme suit : très fquent (≥ 1/10), fquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare (< 1/10 000), ou fquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).


Tableau 1 : Fréquence des effets insirables

Classes de systèmes d’organes

Fréquence des effets indésirables

Très fquent

Fréquent

Peu fquent

Affections psychiatriques

Agitation

Anxiété

Abus tabagique

Confusion

Hallucinations

Idées suicidaires

Troubles de l’attention

Dépression

Anomalie du comportement

Troubles de l’humeur

Agressivité

Réactions maniaques

Troubles de la libido

Ralentissement psychique

Affections du sysme nerveux

Somnolence (surtout en début de traitement)

Dysgueusie

Ataxie

Sédation (rares cas de sédation brutale)

Tremblements

Dysesthésie

Troubles du sommeil (insomnie, cauchemar)

Troubles de l’équilibre

Vertiges

Dysarthrie

Etourdissements

Dyskinésie

Paresthésie

Syndrome des jambes sans repos

Céphalées

Hypersomnie

Troubles de la mémoire

Hypoesthésie

Affections cardiaques

Palpitations

Affections vasculaires

Bouffée de chaleur

Hypotension

Hypertension

Hypotension orthostatique

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Dyspnée

Apnées du sommeil

Affections gastro-intestinales

Nausées

Sècheresse buccale

Reflux Gastro-oesophagien

Hypersalivation

Douleurs abdominales

Dyspepsie

Vomissements

Constipation

Diarrhées

Affections hépatobiliaires

Elévation des Transaminases

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Hyperhidrose

Prurit

Urticaire

Sueurs nocturnes

Alopécie

Rash

Affections musculo-squelettiques et systémiques

Myalgie/Arthralgie

Spasmes musculaires

Troubles de la marche

Myoclonie

Hypotonie musculaire

Raideur musculo-

squelettique

Hypertonie musculaire

Trouble tendineux

Affections oculaires

Trouble de l’accommodation

Trouble de la vision

Troubles généraux et anomalies au site d’administration

Asthénie

Œdème périphérique

Sensation doppression

Syndrome de sevrage

Affections du rein et des voies urinaires

Dysurie

Nocturie

Pollakiurie

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Augmentation du poids

Troubles de lappétit

Troubles de l’appareil reproducteur et du sein

Dysfonction sexuelle

Lésions, intoxications et complications d’interventions

Chute

Affections de l’oreille et du labyrinthe

Acouphènes

Des effets supplémentaires ont été rapportés pour une autre forme orale et une forme injectable du baclofène dans son indication dans les contractures spastiques :

· Fréquent : Etat euphorique, dépression respiratoire, bradypnée, éruption cutanée, oedème facial, pyrexie, frissons, incontinence urinaire, rétention urinaire,

· Peu fquent : Tentative de suicide, léthargie, nystagmus, thrombose veineuse, flush cutané, pâleur, dysphagie,

· Rare : Réactions paranoïdes, bradycardie, anorexie, iléus, augmentation des phosphatases alcalines et des transaminases, déshydratation,

· Très rare : Hypothermie dose dépendante,

· Fréquence indéterminée : Pneumonie, abaissement du seuil épileptogène chez les épileptiques, pneumopathie d’inhalation, augmentation de la glycémie.

Syndrome de sevrage

Larrêt du traitement, notamment s’il est brutal, peut induire un syndrome de sevrage parfois létal. Les réactions de sevrage les plus fquemment rapportées sont les suivantes : troubles neuromusculaires (spasticité, dyskinésies, rhabdomyolyse, paresthésie, convulsions voire état de mal épileptique), prurit, dysautonomie (hyperthermie, hypotension), troubles de la conscience et du comportement (état confusionnel, anxiété, état psychotique maniaque ou paranoïde) et coagulopathie.

Des hallucinations, agitations, désorientations, insomnies ont également été décrits parmi les réactions de sevrage (voir rubrique 4.2).

Sauf urgence liée à un surdosage ou à la survenue d'effets indésirables graves, le traitement doit toujours être arrêté progressivement (voir rubriques 4.2 et 4.4).

Selon le tableau clinique, la prise en charge peut reposer sur la réintroduction du baclofène suivie dune décroissance progressive des doses.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.

4.9. Surdosage  Retour en haut de la page

Signes cliniques d’un surdosage :

· troubles de conscience pouvant aller jusqu’au coma,

· hypotonie musculaire parfois généralisée qui peut durer pendant 72 heures, pouvant atteindre les muscles respiratoires.

· dautres manifestations à type de confusion mentale, hallucinations, vertiges, nausées, vomissements, acouphènes, hypersialorrhée, convulsion, modification de lEEG (tracé de type « bouffées suppressives » et des ondes triphasiques), bradycardie, hypotension et hypothermie peuvent être observées.

Conduite à tenir :

· Il n’existe pas dantidote spécifique.

· Arrêt immédiat du traitement.

· Transfert immédiat en milieu hospitalier.

· Elimination rapide du produit ingéré.

o Le lavage gastrique peut être envisa au cas par cas, particulièrement dans les 60 minutes qui suivent l'ingestion d'une surdose potentiellement mortelle.

o Après l'ingestion d'une quantité potentiellement toxique, ladministration de charbon activé peut être envisagée, spécialement au cours des premières heures suivant l'ingestion.

o Les patients comateux ou présentant des crises convulsives devront être intubés avant la mise en route dune évacuation gastrique. En complément de linterruption du traitement, une hémodialyse peut être envisagée comme alternative chez les patients présentant une toxicité sévère due au baclofène. Lhémodialyse facilite lélimination du baclofène, soulage les symptômes cliniques de surdosage et raccourcit le temps de guérison chez ces patients.

· Traitement symptomatique des défaillances viscérales.

· En cas dutilisation du diazépam IV pour des convulsions, ladministrer avec précaution.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  Retour en haut de la page

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique : AUTRES MEDICAMENTS A ACTION CENTRALE, code ATC : M03BX01

Mécanisme d’action

Le baclofène est un agoniste sélectif des récepteurs GABAB (acide γ- aminobutyrique) capable de traverser la barrière hémato-encéphalique. La neurotransmission GABA a un le majeur dans la régulation du comportement émotionnel, le contrôle de lanxiété et lactivation du circuit de la récompense. En activant la neurotransmission, le baclofène pourrait réduire la libération de dopamine et inhiber les comportements addictifs.

Des études non cliniques ont montré que le baclofène, de façon dose dépendante, diminuait la prise volontaire d’alcool et supprimait les symptômes de sevrage chez des rats appétents pour l'alcool.

Population pédiatrique

LAgence européenne des médicaments a accordé une dérogation à l’obligation de soumettre les résultats détudes alies avec BACLOCUR dans tous les sous-groupes de la population pédiatrique pour le traitement de la dépendance à lalcool (voir rubrique 4.2 pour les informations concernant lusage pédiatrique).

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  Retour en haut de la page

Absorption

Le baclofène est rapidement et complètement absorbé dans le tractus digestif.

Lors d'administration orale de doses uniques de 20 mg de baclofène chez le sujet sain, les concentrations maximales ont été observées en moyenne 1h30 après la prise à jeun et 2h15 après la prise avec nourriture. La prise de nourriture n’impacte pas la quantité de baclofène absorbé mais diminue le pic de concentration plasmatique de 21%.

Distribution

Le volume de distribution du baclofène est d’environ 30L.

Le taux de liaison aux protéines sériques est approximativement de 30%.

Les concentrations de baclofène dans le liquide céphalo-rachidien sont environ 8,5 fois plus faibles que dans le plasma.

Le baclofène traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Biotransformation

Le baclofène est faiblement métabolisé. Son métabolite principal lacide 3-(4-chlorophényl)-4- hydroxybutirique est le produit d’une désamination. Il est pharmacologiquement inactif.

Élimination

La demi-vie délimination plasmatique est en moyenne de 5 heures.

Le baclofène est élimi principalement par voie rénale sous forme inchangée.

En 72 heures, environ 85% de la dose sont excrétés par voie nale dont 15% environ sous forme de métabolites. Le reste de la dose est élimi dans les selles.

La clairance du baclofène est d’environ 180mL/min.

Linéarité/non-linéarité

La pharmacocinétique du baclofène est linéaire.

Relations pharmacocinétique/pharmacodynamique

Peu de données sont disponibles à ce jour sur la relation pharmacocinétique/pharmacodynamique du baclofène.

Populations particulières

Insuffisance hépatique

Ladministration de 20 mg de baclofène en dose unique a montré que la pharmacocinétique du baclofène est identique chez le sujet sain et le patient atteint dinsuffisance hépatique légère. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou vère, lors dune administration unique, l’exposition sysmique moyenne du baclofène est augmentée (jusquà 40%), sans modification des concentrations plasmatiques maximales ou de la demi-vie. Une réduction de dose est recommandée chez les patients insuffisants hépatiques sévères. (cf rubrique 4.2)

Insuffisance rénale

Le baclofène étant élimi par voie rénale principalement, sa clairance diminue en cas dinsuffisance rénale. La clairance du baclofène étant diminuée denviron 1/3 chez les insuffisants rénaux légers, de moitié chez les insuffisants rénaux modérés et des 2/3 chez les insuffisants rénaux vères, une réduction de dose identique est recommandée pour ces patients. (cf rubriques 4.2 et 4.4).

Population âgée

Bien que labsorption et lélimination du baclofène soient ralenties chez le patient âgé, lexposition au baclofène est identique à celle du patient jeune. En conséquence, les concentrations attendues à l’équilibre ne diffèrent pas entre le patient jeune et âgé et une modification de la dose nest pas nécessaire chez le patient âgé. (cf rubrique 4.2)

5.3. Données de sécurité préclinique  Retour en haut de la page

Dans une étude d’une durée de 2 ans alisée chez le rat par voie orale, il a été observé une augmentation de la survenue de kystes ovariens et une légère augmentation dose dépendante du volume des glandes surrénales. La pertinence clinique de ces effets nest pas connue.

Une étude de fertilité alisée chez le rat mâle et femelle a montré une diminution de la taille des portées à une dose induisant de la toxici maternelle.

Des études chez l’animal ont montré que le baclofène est tératogène chez le rat (spina bifida, microencéphalie et omphalocèle) et le lapin (anomalies des membres).

Administré chez le rat pendant la fin de la gestation et la lactation, le baclofène induit une diminution du taux de survie des petits à la naissance et un retard transitoire de croissance à une dose induisant de la toxici maternelle.

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, immunotoxicité, génotoxicité et cancérogénèse nont pas vélé de risque particulier pour lhomme.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

6.1. Liste des excipients  Retour en haut de la page

Noyau du comprimé:

Amidon de maïs prégélatinisé

Cellulose microcristalline

Dioxide de silice

Sarate de magnésium

Pelliculage :

Dioxyde de titane, macrogol, talc, carmin d’indigo (E132).

6.2. Incompatibilités  Retour en haut de la page

Sans objet.

6.3. Durée de conservation  Retour en haut de la page

4 ans

6.4. Précautions particulières de conservation  Retour en haut de la page

Ce médicament ne nécessite pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur   Retour en haut de la page

30, 60 ou 90 comprimés pelliculés sécables sous plaquette(s) PVC PVDC opaque- Aluminium polyester (PET) avec fermeture de sécurité enfant

30, 60 ou 90 comprimés pelliculés sécables sous plaquette(s) PVC PVDC opaque- Aluminium avec fermeture de sécurité enfant

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation  Retour en haut de la page

Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la glementation en vigueur.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

ETHYPHARM

194 BUREAUX DE LA COLLINE

BATIMENT D

92213 SAINT CLOUD CEDEX

[Tel, fax, e-Mail : à compléter ultérieurement par le titulaire]

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

· 34009 301 635 2 8 : plaquette(s) PVC PVDC opaque -Aluminium polyester (PET) avec fermeture de sécurité enfant de 30 comprimé(s) pelliculé(s) sécable(s).

· 34009 301 635 3 5 : plaquette(s) PVC PVDC opaque -Aluminium polyester (PET) avec fermeture de sécurité enfant de 60 comprimé(s) pelliculé(s) sécable(s).

· 34009 301 635 4 2 : plaquette(s) PVC PVDC opaque -Aluminium polyester (PET) avec fermeture de sécurité enfant de 90 comprimé(s) pelliculé(s) sécable(s).

· 34009 301 635 6 6 : plaquette(s) PVC PVDC opaque -Aluminium avec fermeture de sécurité enfant de 30 comprimé(s) pelliculé(s) sécable(s).

· 34009 301 635 7 3 : plaquette(s) PVC PVDC opaque -Aluminium avec fermeture de sécurité enfant de 60 comprimé(s) pelliculé(s) sécable(s)

· 34009 301 635 8 0 : plaquette(s) PVC PVDC opaque -Aluminium avec fermeture de sécurité enfant de 90 comprimé(s) pelliculé(s) sécable(s).

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION  Retour en haut de la page

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  Retour en haut de la page

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  Retour en haut de la page

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste I

Médicament nécessitant une surveillance particulière pendant le traitement.


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