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TAMSULOSINE TEVA LP 0,4 mg, gélule à libération prolongée - Résumé des caractéristiques du produit |
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ANSM - Mis à jour le : 24/08/2020
TAMSULOSINE TEVA LP 0,4 mg, gélule à libération prolongée
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE 
Chlorhydrate de tamsulosine.................................................................................................. 0,4 mg
Pour une gélule à libération prolongée.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
Gélule à libération prolongée.
Gélule présentant un corps orange et une coiffe vert olive. Les gélules sont remplies avec des microgranules de couleur blanche à blanc cassé.
4.1. Indications thérapeutiques
4.2. Posologie et mode d'administration
1 gélule par jour à prendre à la fin du petit déjeuner ou à la fin du premier repas de la journée.
Aucun ajustement de dose n'est nécessaire en cas d’insuffisance rénale. Aucun ajustement de dose n'est nécessaire chez les patients avec une insuffisance hépatique peu sévère à modérée (voir rubrique 4.3).
Population pédiatrique
Il n’existe pas d'indication appropriée pour l'utilisation de la tamsulosine chez les enfants. La sécurité et l’efficacité de la tamsulosine ne sont pas établies chez les enfants de moins de 18 ans. Les données actuellement disponibles sont décrites à la rubrique 5.1.
Mode d’administration
La gélule doit être avalée entière et ne doit pas être croquée ni mâchée, sous peine d'interférer sur la libération prolongée de la substance active.
· Antécédents d'hypotension orthostatique.
· Insuffisance hépatique sévère.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
Avant d'instaurer un traitement par tamsulosine, les patients devront être examinés afin de pouvoir exclure les autres causes pouvant provoquer des symptômes similaires à ceux provoqués par l'hypertrophie bénigne de la prostate. Un examen digital rectal et, si nécessaire, une détermination des antigènes spécifiques de la prostate (Prostate Specific Antigen, PSA) devra être effectué, avant d'instaurer le traitement puis à intervalles réguliers.
Le traitement des patients en insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 mL/min) doit être abordé avec précaution, dans la mesure où ces patients n'ont pas été étudiés.
Le « Syndrome de l'iris flasque per-opératoire » (SIFP, une variante du syndrome de pupille étroite) a été observé au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte chez certains patients traités ou précédemment traités par le chlorhydrate de tamsulosine. Le SIFP peut entraîner une augmentation des complications oculaires pendant ou après l'intervention.
Interrompre le chlorhydrate de tamsulosine, 1 à 2 semaines avant l'intervention chirurgicale de la cataracte, peut être considéré comme utile mais l'avantage de l'interruption du traitement n’a pas été établi. Le Syndrome de l'iris flasque per-opératoire (SIFP) a aussi été rapporté dans les patients qui avaient cessé le traitement par tamsulosine pendant une période plus longue avant l'intervention chirurgicale de la cataracte.
Il est déconseillé de débuter un traitement par le chlorhydrate de tamsulosine chez les patients pour qui une intervention chirurgicale de la cataracte est programmée. Au cours de la consultation pré-opératoire, les chirurgiens et leur équipe doivent vérifier si les patients qui vont être opérés de la cataracte sont ou ont été traités par tamsulosine afin de s'assurer que des mesures appropriées seront mises en place pour prendre en charge la survenue d'un SIFP au cours de l'intervention chirurgicale.
Un traitement par le chlorhydrate de tamsulosine ne devrait pas être donné en association avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4 chez des patients présentant un phénotype de métaboliseur lent du CYP2D6.
Le chlorhydrate de tamsulosine devrait être utilisé avec prudence en association avec les inhibiteurs forts et modérés du CYP3A4 (voir la rubrique 4.5).
Excipient(s)
Sodium
Ce médicament contient moins de 1 mmol (23 mg) de sodium par lyophilisat, c.-a-d. qu’il est essentiellement ≪ sans sodium ≫.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Les études d’interaction n’ont été réalisées que chez l’adulte.
Aucune interaction n'a été observée en cas d'administration concomitante du chlorhydrate de tamsulosine avec l'aténolol, l'énalapril ou la théophylline. L'administration concomitante de cimétidine augmente les concentrations plasmatiques de la tamsulosine, alors que le furosémide les diminue ; toutefois, dans la mesure où les niveaux restent dans les valeurs normales, il n'est pas nécessaire de modifier la posologie.
In vitro, ni le diazépam ni le propranolol, le trichlorméthiazide, le chlormadinone, l'amitryptyline, le diclofénac, le glibenclamide, la simvastatine ou la warfarine ne changent la fraction libre de tamsulosine dans le plasma humain. La tamsulosine ne change pas non plus les fractions libres de diazépam, de propranolol, de trichlorméthiazide et de chlormadinone.
Le diclofénac et la warfarine peuvent augmenter la vitesse d’élimination de la tamsulosine.
L'administration concomitante de chlorhydrate de tamsulosine avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 peut entrainer une augmentation de l'exposition au chlorhydrate de tamsulosine. L'administration concomitante avec le ketoconazole (un puissant inhibiteur CYP3A4 connu) a abouti à une augmentation de l'ASC et de la Cmax du chlorhydrate de tamsulosine par un facteur de 2,8 et 2,2, respectivement.
Le chlorhydrate de tamsulosine ne devrait pas être donné en association avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4 chez des patients présentant un phénotype de métaboliseur lent du CYP2D6.
Le chlorhydrate de tamsulosine devrait être utilisé avec prudence en association avec les inhibiteurs modérés et forts du CYP3A4.
L'administration concomitante de chlorhydrate de tamsulosine avec la paroxétine, un inhibiteur puissant du CYP2D6, a abouti à une augmentation de la Cmax et de l’ASC de la tamsulosine par un facteur de 1,3 et 1,6, respectivement, mais on ne considère pas ces augmentations cliniquement significatives.
L'administration concomitante avec d’autres alpha1-bloquants peut entrainer des effets hypotensifs.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
La tamsulosine n'est pas indiquée chez la femme.
Des troubles de l’éjaculation ont été observés dans des études cliniques à court et à long termes avec la tamsulosine. Des troubles de l'éjaculation, une éjaculation rétrograde et des échecs d'éjaculation ont été rapportés après commercialisation.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Les fréquences des effets indésirables sont classées comme suit : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100 à < 1/10), peu fréquent (≥ 1/1 000 à < 1/100), rare (≥ 1/10 000 à < 1/1 000), très rare (≤ 1/10 000), fréquence indéterminée (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).
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Fréquent |
Peu fréquent |
Rare |
Très rare |
Fréquence indéterminée |
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Affections du système nerveux |
Sensations vertigineuses |
Céphalées |
Syncope |
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Affections oculaires |
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Vision trouble, défauts visuels |
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Affections cardiaques |
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Palpitations |
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Affections vasculaires |
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Hypotension orthostatique |
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Affections respiratoires thoraciques et médiastinales |
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Rhinites |
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Epistaxis |
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Affections gastro-intestinales |
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Constipation, diarrhée, nausées, vomissements |
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Bouche sèche |
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Affections de la peau et du tissu sous-cutané |
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Rash, prurit, urticaire |
Angio-œdème |
Syndrome de Stevens-Johnson |
Erythème polymorphe, dermatite exfoliative |
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Affections des organes de reproduction et du sein |
Troubles de l'éjaculation, éjaculation rétrograde, échec d'éjaculation |
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Priapisme |
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Troubles généraux et anomalies au site d'administration |
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Asthénie |
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Au cours d'interventions chirurgicales de la cataracte, un cas de pupille étroite, connue sous le nom de syndrome de l'iris flasque per opératoire (SIFP), a été associé à la tamsulosine (voir rubrique 4.4) après la commercialisation.
Expérience après commercialisation
En plus des effets indésirables énumérés ci-dessus, les effets indésirables suivants ont été rapportés en association avec l'utilisation de tamsulosine :
Affections cardiaques
Fréquence inconnue : fibrillation auriculaire, arythmie, tachycardie.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquence inconnue : dyspnée.
Les effets indésirables issus de l'expérience post commercialisation sont identifiés à partir de notifications spontanées de pharmacovigilance. Par conséquent, la fréquence des événements et le rôle de la tamsulosine dans leur survenue ne peuvent pas être déterminés de manière fiable.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.
Un surdosage avec la tamsulosine peut potentiellement entrainer une hypotension aiguë. Une hypotension aiguë a été observée à différents niveau de surdosage.
Prise en charge
En cas d'hypotension aiguë survenant après un surdosage, il convient de prendre des mesures adéquates sur le plan cardiovasculaire. La pression artérielle peut être restaurée et la fréquence cardiaque être normalisée en allongeant le patient. Si ceci n'est pas efficace, des produits augmentant la volémie et, si nécessaire, des vasopresseurs pourraient être utilisés. Une surveillance de la fonction rénale doit être mise en place associée à une prise en charge adaptée. Il est peu probable qu'une dialyse soit utile étant donné que la tamsulosine est très fortement liée aux protéines plasmatiques.
Des mesures, telles que des vomissements provoqués, peuvent être prises afin d'empêcher l'absorption. Lorsqu'il s'agit de grandes quantités, on peut procéder à un lavage d'estomac et administrer du charbon activé ainsi qu'un laxatif osmotique, tel que le sulfate de sodium.
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Alpha-bloquant, code ATC : G04CA02.
Préparations utilisées exclusivement dans le traitement des affections prostatiques.
Mécanisme d’action
La tamsulosine se lie de façon sélective et compétitive aux récepteurs alpha-1 adrénergiques postsynaptiques, en particulier les sous-types alpha-1A et alpha-1D. Elle entraîne une relaxation du muscle lisse prostatique et urétral.
Effets pharmacodynamiques
La tamsulosine augmente le débit urinaire maximum. Elle diminue l’obstruction en relâchant le muscle lisse de la prostate et de l’urètre, soulageant ainsi les symptômes de vidange.
Elle améliore également les symptômes de stockage dans lesquels l’instabilité vésicale joue un rôle majeur.
Ces effets sur les symptômes de stockage et de vidange se maintiennent au cours du traitement à long terme, permettant de différer significativement le recours à la chirurgie ou au cathétérisme.
Les récepteurs alpha-1 adrénergiques sont susceptibles de diminuer la pression artérielle en diminuant les résistances périphériques. Aucune baisse de la pression artérielle cliniquement significative n'a été observée au cours des études portant sur la tamsulosine.
Population pédiatrique
Une étude en double-aveugle, randomisée, contrôlée versus placebo, d’escalade de doses a été menée chez les enfants présentant une vessie neuropathique. Au total, 161 enfants (âgés de 2 à 16 ans) ont été randomisés pour recevoir une des 3 doses de tamsulosine (faible [0,001 à 0,002 mg/kg], moyenne [0,002 à 0,004 mg/kg], ou élevée [0,004 à 0,008 mg/kg]), ou le placebo. Le critère d’évaluation principal était le nombre de patients dont le seuil de pression de fuite vésicale du détrusor (LPP) a diminué pour atteindre moins de 40 cm H2O sur la base de 2 évaluations dans la même journée. Les critères secondaires étaient : modification réelle et en pourcentage par rapport à la valeur initiale du seuil de pression de fuite vésicale du détrusor, amélioration ou stabilisation de l’hydronéphrose et de l’hydro-uretère et modification du volume urinaire obtenu par cathétérisme et nombre d’écoulements urinaires enregistré lors de cathétérismes tel que rapporté dans le carnet dédié. Aucune différence statistiquement significative n’a été observée entre le groupe placebo et l’un des 3 groupes ayant reçu tamsulosine aussi bien pour le critère d’évaluation principal que pour les critères secondaires. Aucune relation dose-effet n’a été observée quelle que soit la dose.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
La tamsulosine est absorbée au niveau du tractus intestinal et sa biodisponibilité est pratiquement complète. L'absorption est ralentie en cas de prise d'un repas avant la prise du médicament. L'uniformité de l'absorption est assurée si le patient prend toujours la tamsulosine après le même repas.
La pharmacocinétique de la tamsulosine est linéaire.
Après une dose unique de tamsulosine prise après un repas, les concentrations plasmatiques maximales de tamsulosine sont atteintes au bout de 6 heures environ. Une fois atteint l’état d’équilibre, c’est-à-dire au cinquième jour d'une administration réitérée, la Cmax des patients est supérieure d'environ deux tiers à la concentration atteinte après une dose unique. Bien que ce résultat ait été mis en évidence chez les personnes âgées, un résultat identique est attendu chez les patients plus jeunes.
Il existe des variations interindividuelles considérables en termes de concentrations plasmatiques, que ce soit après une dose unique ou après une administration réitérée.
Distribution
Chez l'homme, la tamsulosine se lie à près de 99 % aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est faible (environ 0,2 L/kg).
Biotransformation
L'effet de premier passage de la tamsulosine est faible, son métabolisme étant lent. La plus grande partie de la tamsulosine est présente dans le plasma sous forme de substance active inchangée. Elle est métabolisée au niveau du foie.
Chez le rat, quasiment aucune induction des enzymes des microsomes hépatiques imputable à la tamsulosine n’a été observée.
Les résultats des études in vitro suggèrent que le CYP3A4 et le CYP2D6 jouent un rôle dans le métabolisme du chlorhydrate de tamsulosine, les autres iso enzymes du CYP pouvant éventuellement apporter une contribution mineure. L’inhibition des enzymes du CYP3A4 et CYP2D6 responsables de la métabolisation des médicaments peut entraîner une exposition accrue au chlorhydrate de tamsulosine (voir rubriques 4.4 et 4.5).
Aucun des métabolites n’est plus actif que la molécule d’origine.
Elimination
La tamsulosine et ses métabolites sont principalement excrétés dans les urines, environ 9 % de la dose absorbée étant présente sous forme de substance active inchangée.
Après administration d’une dose unique de tamsulosine 0,4 mg après un repas, et une fois atteint l’état d’équilibre, la demi-vie d'élimination est respectivement de 10 et 13 heures environ.
5.3. Données de sécurité préclinique
Le profil de toxicité général retrouvé avec des doses élevées de tamsulosine est cohérent avec les effets pharmacologiques connus des antagonistes des récepteurs alpha-1 adrénergiques.
Des modifications de l'ECG ont été observées avec des doses très élevées chez le chien. Cependant, cette observation n'est pas considérée comme cliniquement significative. La tamsulosine n'a fait la preuve d'aucune propriété génotoxique significative.
Des hyperplasies des glandes mammaires chez la rate et la souris femelle ont été observées. Ces observations, qui sont probablement médiées par l'hyperprolactinémie et qui ne surviennent qu'à des doses élevées, ne sont pas considérées comme significatives.
Cellulose microcristalline, copolymère acide méthacrylique-acrylate d'éthyle, polysorbate 80, laurilsulfate de sodium, citrate de triéthyle, talc.
Enveloppe de la gélule
Gélatine, indigotine (E132), dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172), oxyde de fer noir (E172).
3 ans.
6.4. Précautions particulières de conservation
Plaquettes : A conserver dans l'emballage d'origine.
Pilulier : Conserver le pilulier soigneusement fermé.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
Plaquettes (PVC/PE/PVDC/Alu) dans une boîte en carton contenant 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 180 ou 200 gélules à libération prolongée.
Piluliers (PEHD) munis d’un système de fermeture (PP) avec sécurité enfants contenant 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100, 2X100, 180 ou 200 gélules à libération prolongée.
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d’exigences particulières.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
100-110, ESPLANADE DU GENERAL DE GAULLE
92931 Paris La Défense Cedex
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 371 856 0 8 : 30 gélules sous plaquettes (PVC/PE/PVDC/Alu).
· 34009 567 972 3 3 : 60 gélules sous plaquettes (PVC/PE/PVDC/Alu).
· 34009 567 974 6 2 : 90 gélules sous plaquettes (PVC/PE/PVDC/Alu).
· 34009 567 975 2 3 : 200 gélules sous plaquettes (PVC/PE/PVDC/Alu).
· 34009 584 923 7 2 : 180 gélules sous plaquettes (PVC/PE/PVDC/Alu).
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Liste I.
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