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BISOPROLOL ZYDUS 10 mg, comprimé pelliculé - Résumé des caractéristiques du produit |
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ANSM - Mis à jour le : 19/11/2021
BISOPROLOL ZYDUS 10 mg, comprimé pelliculé
2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE 
Hémifumarate de bisoprolol.................................................................................................... 10 mg
Pour un comprimé pelliculé.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
4.1. Indications thérapeutiques
· Prophylaxie des crises d'angor d'effort.
4.2. Posologie et mode d'administration
Adultes : Dans les deux indications, la posologie habituelle est d’un comprimé de BISOPROLOL ZYDUS 10 mg une fois par jour. Dans certains cas sévères, la dose peut être augmentée à 20 mg une fois par jour.
La posologie maximale recommandée est de 20 mg une fois par jour.
Dans tous les cas, la posologie doit être adaptée individuellement, en fonction notamment de la fréquence cardiaque et de la réponse au traitement.
Durée du traitement
Le traitement par BISOPROLOL ZYDUS est généralement un traitement au long cours.
Le traitement par BISOPROLOL ZYDUS ne doit pas être arrêté brusquement car cela pourrait entraîner une aggravation transitoire de la pathologie. Chez les patients présentant une cardiopathie ischémique en particulier, le traitement ne doit pas être arrêté brusquement. Il est recommandé de réduire progressivement la posologie.
Populations spéciales
Patients atteints d’insuffisance rénale ou hépatique
Aucune adaptation posologique n’est généralement nécessaire chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale de sévérité légère à modérée. Chez les patients atteints d’insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 20 ml/min) et chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction hépatique, il est recommandé de ne pas dépasser la dose de 10 mg de fumarate de bisoprolol par jour.
L’expérience du bisoprolol chez les patients sous dialyse rénale est limitée ; il n’y a toutefois pas d’éléments indiquant qu’il est nécessaire de modifier la posologie.
Sujets âgés
Le traitement doit être initié avec des faibles doses (5mg) et sous surveillance étroite.
Population pédiatrique
Aucune donnée n’étant disponible avec le bisoprolol en pédiatrie, son utilisation ne peut donc être recommandée chez les patients pédiatriques.
Mode d’administration
Les comprimés de BISOPROLOL ZYDUS doivent être pris le matin, avant, pendant ou après le petit déjeuner. Ils doivent être avalés avec un peu de liquide et ne doivent pas être mâchés
BISOPROLOL ZYDUS est contre-indiqué dans les cas suivants :
· insuffisance cardiaque aigüe ou épisodes de décompensation de l’insuffisance cardiaque nécessitant un traitement inotrope par intraveineuse,
· choc cardiogénique,
· blocs auriculo-ventriculaires des second ou troisième degrés non appareillés,
· maladie du sinus,
· bloc sino-auriculaire,
· bradycardie symptomatique (< 45-50 battements par minute),
· hypotension symptomatique (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg),
· asthme sévère,
· troubles artériels périphériques occlusifs et syndrome de Raynaud dans leurs formes sévères,
· phéochromocytome non traité (voir rubrique 4.4),
· acidose métabolique.
BISOPROLOL ZYDUS est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au bisoprolol ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi
BISOPROLOL ZYDUS doit être utilisé avec prudence dans les cas suivants :
· hypertension ou angor accompagnés d’une insuffisance cardiaque,
· diabète avec fluctuations importantes de la glycémie, car les symptômes d’hypoglycémie (par exemple tachycardie, palpitations ou hypersudation) peuvent être masqués,
· jeûne strict,
· traitement de désensibilisation en cours. Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol peut augmenter la sensibilité aux allergènes et la sévérité des réactions anaphylactiques. Le traitement par l’épinéphrine ne produit pas toujours l’effet thérapeutique attendu,
· bloc auriculo-ventriculaire de premier degré,
· angor de Prinzmétal. Des cas de vasospasmes coronaires ont été observés. Bien que le bisoprolol soit hautement bêta-1 sélectif, des crises d’angor ne peuvent pas être complètement exclues en cas d’administration à des patients souffrant d’angor de Prinzmétal,
· troubles artériels périphériques occlusifs. Une aggravation des symptômes peut se produire, notamment en début de traitement.
Chez les patients présentant un psoriasis ou ayant des antécédents de psoriasis, les bêtabloquants (bisoprolol par exemple) ne doivent être administrés qu’après avoir évalué soigneusement les bénéfices et les risques.
Les symptômes de thyrotoxicose peuvent être masqués lors du traitement par BISOPROLOL ZYDUS. Chez les patients présentant un phéochromocytome, BISOPROLOL ZYDUS ne doit être administré qu’après le traitement par un alpha-bloquant.
Chez les patients sous anesthésie générale, le bétabloquant diminue l’incidence des arythmies et des ischémies myocardiques pendant l’induction de l’anesthésie, l’intubation et la période postopératoire. Il est actuellement recommandé de poursuivre le traitement bétabloquant pendant la période péri-opératoire.
L’anesthésiste doit être informé du traitement bétabloquant du fait du potentiel d’interactions avec d’autres médicaments, entraînant des brady-arythmies, une diminution de la tachycardie réflexe et de la capacité réflexe de compensation en cas de perte de sang. Si l’arrêt du traitement bêta-bloquant est jugé nécessaire avant l’intervention, il devra se faire progressivement et être terminé 48 heures environ avant l’anesthésie.
Bien que les bêtabloquants cardiosélectifs (bêta 1) puissent avoir moins d’effet sur la fonction pulmonaire que les bêtabloquants non-sélectifs, il faudrait, comme avec tout bêtabloquant, éviter leur utilisation chez les patients ayant une maladie obstructive des voies respiratoires sauf si des raisons médicales impératives le justifient. Si tel est le cas, BISOPROLOL ZYDUS doit être utilisé avec prudence. Dans l’asthme ou les autres broncho-pneumopathies chroniques obstructives qui peuvent être symptomatiques, l’administration concomitante d’un traitement bronchodilatateur est recommandée. Une augmentation de la résistance des voies aériennes peut parfois se produire chez les patients asthmatiques et nécessiter par conséquent une augmentation de la dose de bêta-2 stimulants.
L’association du bisoprolol avec les antagonistes calciques du type vérapamil ou diltiazem, et avec les antihypertenseurs d’action centrale n’est en général pas recommandée (voir rubrique 4.5).
Sportifs
L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C’est le cas notamment des antiarythmiques de classe Ia, des bêta-bloquants, de certains antiarythmiques de classe III, de certains antagonistes du calcium, des digitaliques, de la pilocarpine, des anticholinestérasiques… etc.
Antiarythmiques
De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l’automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques. L’association d’antiarythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s’avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l’ECG. L’association d’antiarythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotatol…) est contre-indiquée.
L’association d’antiarythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d’effets indésirables cardiaques.
L’association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculo-ventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l’ECG.
Associations déconseillées (voir rubrique 4.4)
Inhibiteurs calciques de type verapamil et, dans une moindre mesure, de type diltiazem
Effet négatif sur la contractilité et la conduction auriculo-ventriculaire. L’administration intraveineuse de verapamil chez les patients traités par bêtabloquants peut induire une hypotension sévère et un bloc auriculo-ventriculaire.
Antihypertenseurs d’action centrale (par exemple clonidine, méthyldopa, monoxidine, rilménidine)
L’administration concomitante d’antihypertenseurs d’action centrale peut entraîner une diminution de la fréquence et du débit cardiaques et une vasodilatation. L’arrêt brutal du traitement peut augmenter le risque « d’hypertension rebond ».
Fingolimod
Potentialisation des effets bradycardisants pouvant avoir des conséquences fatales. Les bêta-bloquants sont d’autant plus à risque qu’ils empêchent les mécanismes de compensation adrénergique. Surveillance clinique et ECG continu pendant les 24 heures suivant la première dose.
Associations faisant l'objet de précautions d’emploi
Antiarythmiques de classe I (par exemple quinidine, disopyramide, lidocaïne, phénytoïne, flécaïnide, propafénone)
Risque de potentialisation de l’effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire et d’augmentation de l’effet inotrope négatif.
Inhibiteurs calciques de type dihydropyridine (par exemple nifédipine)
Le risque d'hypotension peut être majoré en cas d'administration concomitante et un risque accru de détérioration plus sévère de la fonction ventriculaire chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ne peut pas être exclu.
Anti-arythmiques de classe III (par exemple amiodarone)
L’effet sur le temps de conduction auriculo-ventriculaire peut être potentialisé.
Médicaments parasympathomimétiques
Le temps de conduction auriculo-ventriculaire et le risque de bradycardie peuvent être majorés en cas d'administration concomitante.
Les bêta-bloquants topiques (par exemple les collyres pour le traitement d’un glaucome)
Peuvent potentialiser les effets systémiques du bisoprolol.
Insuline et antidiabétiques oraux
Majoration de l’effet hypoglycémiant. L’inhibition des récepteurs bêta-adrénergiques peut masquer les symptômes d’hypoglycémie.
Anesthésiques
Diminution de la tachycardie réflexe et augmentation du risque d’hypotension (pour plus d’informations sur l’anesthésie générale, voir rubrique 4.4).
Digitaliques
Augmentation du temps de conduction auriculo-ventriculaire et par conséquent diminution de la fréquence cardiaque.
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Les AINS peuvent diminuer l’effet hypotenseur du bisoprolol.
Bêta-sympathomimétiques (par exemple isoprénaline, dobutamine)
L’association avec le bisoprolol peut diminuer l’effet des deux médicaments.
Sympathomimétiques qui activent à la fois les récepteurs bêta et alpha-adrénergiques
L’association avec le bisoprolol peut entraîner une hypertension. Ces interactions sont considérées comme plus susceptibles de se produire avec les bêtabloquants non sélectifs.
Le risque d’hypotension peut être majoré en cas d’administration concomitante avec des anti-hypertenseurs ou avec d’autres médicaments susceptibles de faire baisser la pression artérielle (par exemple antidépresseurs tricycliques, barbituriques phénothiazines).
Associations à prendre en compte
Inhibiteurs de la monoamine-oxydase (à l’exception des IMAO-B)
Majoration de l’effet hypotenseur des bêta-bloquants, mais également risque de crise hypertensive.
Méfloquine
Majoration du risque de bradycardie.
4.6. Fertilité, grossesse et allaitement
Grossesse
Le bisoprolol possède des propriétés pharmacologiques susceptibles d’entraîner des effets nocifs sur la grossesse et/ou le fœtus/nouveau-né. D’une manière générale, les bêta-bloquants diminuent la perfusion placentaire ; cet effet a été associé à des retards de croissance, des morts intra-utérines, des avortements ou un travail précoce. Des effets indésirables (par exemple hypoglycémie et bradycardie) peuvent survenir chez le fœtus et le nouveau-né. Si le traitement par bêta-bloquants est nécessaire, il faut préférer les agents bêta-1 sélectifs.
Le bisoprolol ne doit pas être utilisé pendant la grossesse sauf en cas de nécessité. Si le traitement par bisoprolol s’avère nécessaire, le flux sanguin utéro-placentaire et la croissance fœtale doivent être surveillés. En cas d’effets nocifs sur la grossesse ou sur le fœtus, il faut envisager de mettre en route un autre traitement.
Le nouveau-né doit faire l’objet d’une surveillance étroite. Les symptômes d’hypoglycémie et de bradycardie apparaissent généralement dans les 3 premiers jours de la vie.
Il n’existe pas de données sur l’excrétion du bisoprolol dans le lait maternel humain ou sur l’innocuité de l’exposition au bisoprolol chez le nourrisson. Par conséquent, l'allaitement est déconseillé pendant l’administration du bisoprolol.
4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Les termes de fréquence utilisés ci-après répondent aux définitions suivantes.
Fréquents (≥ 1 % et < 10 %), peu fréquents (≥ 0,1 % et < 1 %), rares (≥ 0,01 % et < 0,1 %), très rares (≤ 0,01 %).
Affections cardiaques
Peu fréquents : troubles de la conduction auriculo-ventriculaire, aggravation d’une insuffisance cardiaque préexistante, bradycardie.
Investigations
Rare : élévation des triglycérides, élévation des enzymes hépatiques (ALAT, ASAT).
Affections du système nerveux
Fréquent : étourdissements*, céphalées*.
Rare : syncope.
Affections oculaires
Rare : sécheresse lacrymale (à prendre en compte si le patient porte des lentilles).
Très rare : conjonctivite.
Affections de l’oreille et du labyrinthe
Rare : troubles de l’audition.
Affections respiratoires, thoraciques et du médiastin
Peu fréquents : bronchospasme chez les patients avec antécédents d’asthme ou de troubles obstructifs des voies aériennes.
Rare : rhinite allergique.
Affections gastro-intestinales
Fréquents : troubles gastro-intestinaux tels que nausées, vomissements, diarrhée, constipation.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Rares : réactions d’hypersensibilité telles que prurit, bouffées vasomotrices, rash et angio-œdème.
Très rare : alopécie, les béta-bloquants peuvent provoquer ou aggraver un psoriasis ou induire un rash psoriasiforme.
Affections musculo-squelettiques et systémiques
Peu fréquent : faiblesse musculaire, crampes.
Affections vasculaires
Fréquents : sensation de froid ou d’engourdissement dans les extrémités, hypotension en particulier chez les patients avec insuffisance cardiaque.
Troubles généraux
Fréquents : fatigue*
Peu fréquent : asthénie.
Affections hépatobiliaires
Rare : hépatite.
Affections des organes de reproduction et du sein
Rare : troubles de l’érection.
Affections psychiatriques
Peu fréquent : dépression, trouble du sommeil.
Rare : cauchemars, hallucinations.
* Ces symptômes apparaissent notamment en début de traitement. Ils sont généralement bénins et disparaissent habituellement en une à deux semaines.
Déclaration des effets indésirables suspectés
La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.signalement-sante.gouv.fr.
Symptômes
Les signes les plus fréquents prévisibles en cas de surdosage par un bêta-bloquant sont : bradycardie, hypotension, bronchospasme, insuffisance cardiaque aiguë et hypoglycémie.
Il y a peu d’expérience du surdosage avec le bisoprolol, seuls quelques cas ont été rapportés. Bradycardie et/ou une hypotension ont été notés. Tous les patients se sont rétablis. Il existe une grande variabilité interindividuelle de la sensibilité à une seule dose élevée de bisoprolol et les patients souffrant d’insuffisance cardiaque sont probablement très sensibles.
Prise en charge
En général, si un surdosage survient, l’arrêt du traitement par le bisoprolol et un traitement symptomatique sont recommandés.
Sur la base des actions pharmacologiques attendues et des recommandations pour les autres bétabloquants, les mesures générales suivantes peuvent être prises en considération lorsque cliniquement justifiées.
Bradycardie :
Administration d’atropine, par voie intraveineuse. Si la réponse est inadaptée, on peut donner, avec précaution, de l’isoprénaline ou un autre médicament ayant des propriétés chronotropes positives. Dans certaines circonstances, la pose d’un pacemaker peut s’avérer nécessaire.
Hypotension :
Des solutés de remplissage et des vasopresseurs doivent être administrés. Le glucagon par voie intraveineuse peut être utile.
Bloc auriculoventriculaire du 2ème ou 3ème degré :
Les patients doivent être surveillés attentivement et traités par perfusion d’isoprénaline ou pose temporaire d’un pacemaker, s’il y a lieu.
Aggravation aiguë de l’insuffisance cardiaque :
Administration, par intraveineuse de diurétiques, d’agents inotropes, de vasodilatateurs.
Bronchospasme :
Administration d’un traitement brocho-dilatateur, tel que des médicaments bêta-2 sympathomimétiques et/ou aminophylline.
Hypoglycémie :
Administration intraveineuse de glucose.
Des données limitées suggèrent que bisoprolol n’est pas dialysable.
En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêta-bloquants :
· glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,
· hospitalisation en soins intensifs,
· isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée (voir « Grossesse »).
5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
5.1. Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Bêta-bloquants sélectifs, code ATC : C07AB07.
Le bisoprolol est un inhibiteur sélectif des récepteurs bêta-1-adrénergiques, sans activité sympathomimétique intrinsèque, ni effet stabilisant de membrane significatif.
Il n’a qu’une affinité faible pour les récepteurs bêta-2 des muscles lisses des bronches et des vaisseaux ainsi que pour les récepteurs bêta-2 impliqués dans la régulation métabolique. Par conséquent, le bisoprolol n’est généralement pas susceptible de modifier la résistance des voies aériennes et les effets métaboliques induits par les récepteurs bêta-2. Sa sélectivité pour les récepteurs bêta-1 s’étend au-delà de l’intervalle des doses thérapeutiques.
L’effet maximal du bisoprolol est observé 3 à 4 heures après une administration orale. La demi-vie d’élimination plasmatique de 10 à 12 heures permet un effet thérapeutique pendant 24 heures après une seule prise quotidienne.
L’effet antihypertenseur maximal du bisoprolol est généralement atteint après deux semaines.
Lors d’une administration aiguë chez des patients présentant une cardiopathie ischémique sans insuffisance cardiaque chronique, le bisoprolol diminue la fréquence cardiaque et le volume d’éjection systolique, et donc le débit cardiaque et la consommation d’oxygène. En traitement chronique, les résistances périphériques initialement élevées diminuent. La diminution de l’activité rénine plasmatique est proposée notamment comme mécanisme d’action sous-tendant l’effet antihypertenseur des bêta-bloquants.
Le bisoprolol diminue la réponse sympatho-adrénergique à l’exercice par inhibition des récepteurs bêta cardiaques. Cela entraîne une diminution de la fréquence cardiaque et de la contractilité et donc une réduction de la consommation d’oxygène myocardique, ce qui est l’effet souhaité dans l’angor accompagné d’une cardiopathie ischémique sous-jacente.
5.2. Propriétés pharmacocinétiques
Le bisoprolol est presque complètement (à plus de 90 %) absorbé au niveau des voies gastro-intestinales et du fait de son faible métabolisme de premier passage d’environ 10 %, sa biodisponibilité absolue est de l’ordre de 90 % après administration orale.
Distribution
Le volume de distribution est de 3,5 l/kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d’environ 30 %.
Biotransformation et élimination
Le bisoprolol est éliminé par deux voies également efficaces : 50 % sont transformés en métabolites inactifs dans le foie, qui sont excrétés par les reins. Les 50 % restant sont excrétés sous forme inchangée par voie rénale. Par conséquent, il n’est généralement pas nécessaire d’adapter la posologie de BISOPROLOL ZYDUS chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique ou rénale de sévérité légère à modérée.
La clairance totale est d’environ 15l/h. La demi-vie d’élimination plasmatique est de 10 à 12 heures.
Linéarité
La cinétique du bisoprolol est linéaire et indépendante de l’âge.
5.3. Données de sécurité préclinique
Reproduction
Dans les études de toxicologie de la reproduction, le bisoprolol n’a pas eu d’effets sur la fertilité ou sur les fonctions reproductrices en général.
Comme les autres bêta-bloquants, le bisoprolol a induit une toxicité maternelle (diminution de la prise alimentaire et diminution de la prise de poids) et embryo-fœtale (incidence accrue d’avortements spontanés, diminution du poids de naissance, retard de développement physique) à des doses élevées, mais il n’a pas eu d’effets tératogènes.
Amidon de maïs, cellulose microcristalline, crospovidone, hydrogénophosphate de calcium anhydre, stéarate de magnésium, silice colloïdale anhydre.
Pelliculage :
Hypromellose, dioxyde de titane (E171), macrogol 6000, diméticone, oxyde de fer jaune (E172), oxyde de fer rouge (E172).
18 mois
6.4. Précautions particulières de conservation
A conserver à une température ne dépassant pas +30°C.
6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur
28, 30, 50, 90 ou 100 comprimés pelliculés sous plaquettes thermoformées (Aluminium/Aluminium).
Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.
6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation
Pas d’exigences particulières.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément à la réglementation en vigueur.
7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
ZAC LES HAUTES PATURES
PARC D’ACTIVITE DES PEUPLIERS
25, RUE DES PEUPLIERS
92000 NANTERRE
8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
· 34009 361 507 3 7 : 28 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium /Aluminium)
· 34009 361 509 6 6 : 30 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium /Aluminium)
· 34009 564 173 2 2 : 50 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium /Aluminium)
· 34009 371 245 1 5 : 90 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium /Aluminium)
· 34009 564 175 5 1 : 100 comprimés sous plaquettes thermoformées (Aluminium /Aluminium)
9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE
[à compléter ultérieurement par le titulaire]
Sans objet.
12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES
Liste I
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