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CARBOCAINE 20 mg/ml, solution injectable - Résumé des caractéristiques du produit

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ANSM - Mis à jour le : 07/12/2018

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  Retour en haut de la page

CARBOCAINE 20 mg/ml, solution injectable.

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  Retour en haut de la page

Chlorhydrate de mépivacaine.............................................................................................. 20,00 mg

Pour 1 ml

Une ampoule de 20 ml contient 400 mg de mépivacaïne.

Excipients à effet notoire : sodium.

Le contenu d’une ampoule correspond à un apport en sodium de 55 mg.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  Retour en haut de la page

Solution injectable.

4. DONNEES CLINIQUES  Retour en haut de la page

4.1. Indications thérapeutiques  Retour en haut de la page

· Anesthésie locale par infiltration.

· Anesthésie régionale lors d'intervention chirurgicale (sauf en obstétrique): anesthésie tronculaire, plexique, caudale, péridurale.

4.2. Posologie et mode d'administration  Retour en haut de la page

La mépivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d’anesthésie loco-régionale.

La forme et la concentration utilisée varient en fonction de l’indication et du but recherché, de l’âge et de l’état pathologique du patient.

L’anesthésie obtenue est habituellement fonction de la dose totale administrée.

La dose à injecter est fonction de la technique d’anesthésie pour laquelle le produit est utilisé.

La mépivacaïne n’a pas été approuvée pour l’usage intra-articulaire continu post-opératoire et ne doit donc pas être utilisée dans ce cadre (voir rubrique 4.4).

Adultes

Le tableau suivant donne à titre indicatif les posologies pour les techniques couramment utilisées. L’expérience du médecin et la connaissance de l’état clinique du patient sont importantes dans le choix de la dose. Lors de l’utilisation de blocs prolongés, par l’administration répétée, les risques d’atteindre une concentration plasmatique toxique ou de provoquer un traumatisme nerveux local doivent être pris en considération.

La mépivacaïne 20 mg/ml n’est pas recommandée pour les blocs intercostaux en l’absence d’adrénaline, ni chez l’enfant.

Conc mg/ml

Volumeml

Dose mg

Délai d’installation minutes

Durée heures

Anesthésie Chirurgicale

Administration péridurale lombaire

20

15-20

300-400

15-20

1,5-2

Administration péridurale thoracique

10-20

5-12

50-240

10-20

1,5-2

Bloc caudala

10

20

20-30

15-25

200-300

300-500

15-30

15-30

1-1,5

1,5-2

Anesthésie régionale intraveineuse (ALRIV)

a. membres supérieursa

5

40

200

10-15

Jusqu'au relâchement du garrot

Blocs nerveux (petit nerf périphérique et infiltration)

- infiltration

5

10

<80

<40

<400

<400

1-2

1-2

1,5-2

2-3

-bloc digital

10

1-5

10-50

2-5

1,5-2

-bloc intercostal (par segment)-nombre maximal de blocs nerveux simultanés doit être au maximum de 10

10

4

<400 (Dose cumulée de chacune des injections)

3-5

1-2

-bloc péribulbaire

20

5-7,5

100-150

3-5

1,5-2

Blocs nerveux périphériques majeurs

- bloc paracervical (de chaque côté) b

10

10

100

3-5

1-1,5

- bloc plexus brachial

- axilaire

- supraclaviculaire, interscalenique et
périvasculaire sousclaviculaire

10

10

40

30-40

400

300-400

15-30

15-30

1,5-2

1,5-2

- bloc du nerf sciatique

20

15-25

300-500

15-30

2-3

- Bloc fémoral ou bloc du fascia iliaca

10

30-50

300-500

15-30

1,5-2

a. Ne pas relâcher le garrot dans les 20 min suivant l’injection.

b. Non recommandée durant l’accouchement.

Populations particulières

lnsuffisants hépatiques

Aucune réduction de dose n'est nécessaire lors d'une anesthésie avant chirurgie chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. Dans le cas d'anesthésie prolongée par blocs nerveux, par exemple lors d'administrations répétées, les doses répétées de mepivacaïne doivent être réduites de 50% chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique au stade de Child C et une dose quotidienne totale de 750 mg de mepivacaïne ne doit pas être dépassée (voir rubrique 4.4).

lnsuffisants rénaux

Aucune réduction de dose n'est nécessaire lors d'une anesthésie avant chirurgie de moins de 24 heures chez les patients atteints d'insuffisance rénale (voir rubriques 4.4 et 5.2).

4.3. Contre-indications  Retour en haut de la page

· Enfant en raison de l’absence de données cliniques.

· Hypersensibilité aux anesthésiques locaux à liaison amide.

· L’anesthésie locorégionale est généralement déconseillée chez les malades sous anticoagulants.

· Troubles de la conduction auriculoventriculaire nécessitant un entraînement électrosystolique permanent non encore réalisé.

· Epilepsie non contrôlée par un traitement.

· Injections intravasculaires.

· Sujets porphyriques.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  Retour en haut de la page

Mises en garde spéciales

L’attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Un surdosage ou une injection IV rapide accidentelle peut provoquer des réactions toxiques.

Il n’est pas recommandé de faire une anesthésie locale par infiltration dans les zones infectées et inflammatoires.

Des cas de chondrolyse ont été rapportés chez des patients recevant une perfusion continue intra-articulaire d’anesthésiques locaux en post-opératoire. La majorité des cas rapportés de chondrolyse impliquaient l’articulation de l’épaule. En raison de multiples facteurs contributifs et de l’inconsistance de la littérature scientifique concernant le mécanisme d’action, un lien de causalité n’a pas été établi. La perfusion continue intra-articulaire de Carbocaïne n’est pas une indication approuvée de ce médicament.

Une anesthésie épidurale peut conduire à une hypotension et à une bradycardie. L’hypotension devra être rapidement traitée par l’administration d’un vasopresseur en injection intraveineuse et par un remplissage vasculaire adapte.

Précautions d'emploi

L’utilisation de la mépivacaïne nécessite :

Lors de l’anesthésie locale,

· un interrogatoire destiné à connaître le terrain, les thérapeutiques en cours, les antécédents du patient.

· si nécessaire, une prémédication par une benzodiazépine à dose modérée,

· de faire l’injection strictement hors des vaisseaux après aspirations répétées,

· de disposer d’un matériel de réanimation (en particulier d’une source d’oxygène)

· de disposer d’une émulsion lipidique à administrer en cas d’intoxication avec signes cliniques de neurotoxicité ou de cardiotoxicité.

En outre, lors de l’anesthésie régionale (caudale, péridurale, tronculaire, plexique),

· de disposer d’une voie veineuse et d’un matériel complet de réanimation,

· de disposer de médicaments aux propriétés anticonvulsivantes (thiopental, benzodiazépines), myorelaxantes (benzodiazépines), d’atropine et de vasopresseurs,

· une surveillance électrocardiographique continue (cardioscopie), et tensionnelle,

· de pratiquer une injection test de 3 à 4 ml,

· d’injecter lentement en réaspirant fréquemment,

· de maintenir le contact verbal avec le patient.

lnsuffisants hépatiques sévères et insuffisants rénaux sévères

Chez les insuffisants hépatiques sévères (stade de Child C), les données disponibles sur la lidocaïne suggèrent que la clairance peut être réduite d'environ 50% (voir rubrique 4.2).

Une diminution cliniquement significative de la clairance de la mepivacaïne n’est attendue que chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CL(cr) < 30 ml/min) qui ne sont pas hémodialysés.

Une diminution de la clairance ne devrait pas impacter la survenue d'une toxicité liée aux concentrations plasmatiques élevées après une dose de mépivacaïne lors d'une anesthésie avant chirurgie. Néanmoins, chez l'insuffisant rénal chronique, la clairance du métabolite de la mépivacaïne PPX excrété par voie rénale est diminuée et une accumulation peut survenir après une administration répétée (voir rubrigue 4 .2).

La mépivacaïne étant métabolisée par le foie, les doses doivent être limitées chez l’insuffisant hépatique sévère. Un renouvellement éventuel des injections, par exemple pour l’anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets, pour éviter un surdosage relatif par insuffisance de métabolisation.

Pour la même raison, la mépivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu’une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante diminue le débit sanguin hépatique.

La mépivacaïne doit être utilisée avec précaution (diminuer les doses) en cas d'hypoxie, d'hyperkaliémie ou d'acidose.

La mépivacaïne ne doit généralement pas être utilisée chez la femme enceinte.

Ce médicament contient 2,75 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  Retour en haut de la page

Sans objet.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  Retour en haut de la page

Grossesse

Les études effectuées chez l’animal ont mis en évidence une foetotoxicité.

En clinique, aucun des anesthésiques locaux n’est connu pour être tératogène.

Chez le fœtus : bradycardie, accompagnée éventuellement d’acidose, et chez le nouveau-né, cyanose et baisse transitoire des réponses neurocomportementales (atonie, réflexe de succion) ont été retrouvées, essentiellement avec la lidocaïne et la mépivacaïne. Ces effets sont d’autant plus manifestes que l’anesthésie est proche de la délivrance.

En conséquence, l’utilisation de la mépivacaïne est déconseillée chez la femme enceinte, notamment dans le cadre de l’anesthésie et l’analgésie péridurale obstétricales.

Allaitement

Comme les autres anesthésiques locaux, la mépivacaïne passe dans le lait maternel, en très faible quantité.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  Retour en haut de la page

Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l’utilisation de machines.

4.8. Effets indésirables  Retour en haut de la page

Les effets indésirables dus à la mépivacaïne doivent être différenciés des effets physiologiques dus au bloc lui-même (hypotension, bradycardie) ainsi les effets directs (lésion neurologique) ou indirects (abcès péridural) dus à l’introduction de l’aiguille.

Le profil des effets indésirables de la mépivacaïne est semblable à celui des autres agents anesthésiques locaux de type amide. La survenue d’un effet indésirable cardio-vasculaire ou neurologique doit faire suspecter un surdosage (voir rubrique 4.9). Les effets indésirables de cette classe thérapeutique peuvent être :

Affections cardio-vasculaires :

· hypotension,

· hypertension,

· bradycardie,

· arythmie cardiaque,

· arrêt cardiaque.

Affections gastro-intestinales :

· nausées,

· vomissements.

Affections du système nerveux :

· paresthésies,

· étourdissements,

· signes et symptômes de toxicité du SNC (convulsions, engourdissements de la langue, hyperacousie, troubles de la vue, perte de conscience, tremblements, bourdonnements d’oreilles, dysarthrie, dépression du SNC),

· neuropathie,

· lésion du nerf périphérique,

· arachnoïdite.

Affections du système immunitaire :

· réactions allergiques,

· choc anaphylactique.

Affections respiratoires :

· dépression respiratoire.

Affections oculaires :

· diplopie.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.sante.fr.

4.9. Surdosage  Retour en haut de la page

Les réactions toxiques, témoins d’un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement, par un surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par un surdosage vrai dû à l’utilisation d’une trop grande quantité d’anesthésique.

Ces réactions toxiques sont de deux ordres cardiovasculaires et neurologiques.

Les réactions cardiovasculaires sont de type dépresseur, et peuvent être caractérisées par une hypotension, une dépression myocardique, une bradycardie voire même un arrêt cardiaque.

Les réactions du Système Nerveux Central (SNC) sont de type excitateur et/ou dépresseur. Les premiers symptômes de toxicité sont des sensations d’étourdissement, un engourdissement des lèvres et de la langue, un dysfonctionnement de l’audition avec des bourdonnements d’oreilles et une dysarthrie. D’autres symptômes subjectifs du SNC comportent une désorientation et des sensations de somnolence. Les signes objectifs de toxicité du SNC sont généralement excitateurs et comprennent frissons, contractions musculaires et tremblements impliquant au départ les muscles du visage et les parties distales des extrémités. Finalement, des convulsions généralisées de type « grand mal » apparaissent. Si une dose très importante est administrée, les premiers signes d’excitation du SNC (activité épileptoïde) sont rapidement suivis d’une dépression généralisée du SNC (dépression respiratoire puis arrêt respiratoire).

Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5 à 6 µg/ml.

Les manifestations de toxicité neurologique sont traitées par l’injection d’un barbiturique de courte durée d’action ou d’une benzodiazépine, l’oxygénation, la ventilation assistée.

Le traitement d’un patient présentant des signes de toxicité systémique consiste à traiter les convulsions et assurer une ventilation adéquate avec de l’oxygène, si nécessaire par ventilation (respiration) assistée ou contrôlée. Chez l’adulte, lorsque des convulsions apparaissent, elles doivent être rapidement traitées par injection intraveineuse de thiopental (2 à 4 mg/kg) ou benzodiazépines à action courte (diazépam 0,1 mg/kg ou midazolam 0,05 mg/kg). La succinylcholine intraveineuse (1 mg/kg) peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que le clinicien soit capable d’effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.

Après arrêt des convulsions et lorsqu’une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n’est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d’hypotension, un vasopresseur doit être administré par voie intraveineuse.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  Retour en haut de la page

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique : ANESTHESIQUE LOCAL (N : système nerveux central) ; Code ATC : N01BB

La mépivacaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.

L’activité anesthésique de la mépivacaïne se caractérise par :

· un délai rapide d’installation de l’anesthésie (10 à 30 minutes)

· une durée d’action intermédiaire (60 à 180 minutes)

· une meilleure intensité du bloc moteur est obtenue à une concentration de 20 mg/ml.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  Retour en haut de la page

L’absorption et la diffusion de la mépivacaïne dépendent de très nombreux paramètres, (type d’injection, indication et sujet traité, concentration et dose totale injectée, caractéristiques propres à cet anesthésique), à l’origine d’une grande variabilité des données pharmacocinétiques.

Caractéristiques de la mépivacaïne :

· le poids moléculaire du chlorhydrate de mépivacaïne est de 246,

· fixation aux protéines plasmatiques (préférentiellement les alpha 1-glycoprotéines) est de l’ordre de 75% aux doses utilisées en thérapeutique,

· solubilité dans les graisses : en comparaison avec la lidocaïne, la même méthode étant utilisée (n-heptane/tampon pH=7,4), le coefficient de partage est de 0,8 pour la mépivacaïne, soit 3 fois moins élevé que pour la lidocaïne,

· pKa de 7,6.

Concentrations sanguines :

· péridurale et bloc plexique (400 mg) : une concentration sanguine maximale de l’ordre de 3,5 µg/ml est obtenue en 15 à 20 minutes

· infiltration (5mg/kg) : une concentration sanguine maximale de l’ordre de 1,25µg/ml est obtenue en 30 minutes

· bloc intercostal : un pic de concentration plasmatique à 5 µg/ml est observé en 10-15 minutes.

Distribution :

Le volume de distribution est de 84 litres.

La demi-vie apparente d’élimination est de 1,9 heures.

La clairance totale plasmatique est de 0,8 l/min

Diffusion placentaire :

Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion.

Le rapport sang foetal/ sang maternel est de l’ordre de 70%.

Métabolisation et élimination :

La métabolisation de la mépivacaïne est hépatique par dégradation enzymatique (hydroxylation et conjugaison).

La presque totalité de la mépivacaïne injectée est éliminée sous forme de métabolites.

Environ 5 % du produit sont éliminés par voie urinaire sous forme inchangée.

lnsuffisance rénale

L'insuffisance rénale n'a que peu ou pas d'influence sur la tolérance de la mépivacaïne lorsque celle-ci est utilisée à court terme en anesthésie avant chirurgie. Les concentrations plasmatiques de mépivacaïne ont été évaluées après un bloc axillaire (600 mg pour le bloc axillaire et 50 mg en supplémentation) chez 8 patients atteints d’insuffisance rénale chronique terminale. Les concentrations plasmatiques totales sont exprimées en µg/ml. Leurs médianes et intervalles sont : 1,69 (1,23 – 7,78) à 5 min : 5,61 (4,36 - 8,19) à 30 min : 8,28 (3,83 – 11,21) à 60 min ; 7,93 (5,63 - 11,1) à 90 min et 6,49 (5,56 - 8,35) à 150 min. Aucun signe de toxicité n'a été observé. A titre comparatif, les patients sans insuffisance rénale recevant 600 mg de mépivacaïne pour un bloc du plexus axillaire avaient une concentration plasmatique totale moyenne de 3.33 µg/ml avec une valeur maximale à 5,21 µg/ml.

Les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique ont des concentrations augmentées d'AAG et par conséquent une augmentation de la fixation aux protéines plasmatiques et une augmentation des concentrations totales, alors que la concentration de la fraction non liée de mépivacaïne pharmacologiquement active peut ne pas atteindre le seuil de toxicité.

La clairance rénale du métabolite PPX est significativement corrélée à la clairance de la créatinine. Un défaut de corrélation entre I'exposition totale, exprimée en Aire Sous la Courbe (ASC), et la clairance de la créatinine indique que la clairance totale de PPX inclut une élimination non rénale en plus de l'excrétion rénale. Certains patients insuffisants rénaux peuvent présenter une exposition augmentée au PPX résultant d'une clairance non rénale faible. En raison de la toxicité réduite du PPX sur le SNC en comparaison à la toxicité de la mépivacaïne, les conséquences cliniques sont considérées comme négligeables lors d'un traitement à court terme.

5.3. Données de sécurité préclinique  Retour en haut de la page

Non renseignée.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

6.1. Liste des excipients  Retour en haut de la page

Chlorure de sodium, hydroxyde de sodium (2M), eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités  Retour en haut de la page

En l’absence d’études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d’autres médicaments.

6.3. Durée de conservation  Retour en haut de la page

Avant ouverture : 18 mois.

Après ouverture, le produit doit être utilisé immédiatement.

6.4. Précautions particulières de conservation  Retour en haut de la page

Avant ouverture : Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur   Retour en haut de la page

20 ml en ampoule (polypropylène), sous barquette stérile.

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation  Retour en haut de la page

Les ampoules (Polyamp) de chlorhydrate de mépivacaïne, s’adaptent sur des seringues Luer Fit.

1. Tenir l’ampoule verticalement. Faire descendre dans la partie inférieure, toute partie de solution qui serait retenue dans le col, en tapotant à ce niveau.

2. Détacher la partie supérieure de l’ampoule en la tournant dans le sens indiqué par la flèche.

3. Adapter directement la seringue à l’ampoule en l’enfonçant fermement.

4. Tenir l’ampoule renversée en aspirant la solution.

Maintenir le piston de la seringue jusqu’à ce que l’ampoule soit retirée.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

ASPEN PHARMA TRADING LIMITED

3016 Lake Drive

Citywest Business Campus

DUBLIN 24

IRLANDE

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

· CIP 34009 341 694 2 7 : 20 ml en ampoule (polypropylène) sous barquette stérile : boîte de 10

· CIP 34009 352 429 3 8 : 20 ml en ampoule (polypropylène) sous barquette stérile : boite de 5

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION  Retour en haut de la page

20 août 2006

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  Retour en haut de la page

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  Retour en haut de la page

Sans objet

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste II


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