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OXYCONTIN LP 120 mg, comprimé pelliculé à libération prolongée - Résumé des caractéristiques du produit

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ANSM - Mis à jour le : 26/04/2019

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  Retour en haut de la page

OXYCONTIN LP 120 mg, comprimé pelliculé à libération prolongée

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  Retour en haut de la page

Chlorhydrate d’oxycodone…………………………………………………………………………….120,0 mg

Equivalent à oxycodone base………………………………………………………………………...108,0 mg

Pour un comprimé pelliculé à libération prolongée

Excipient à effet notoire : lactose monohydraté.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  Retour en haut de la page

Comprimé pelliculé à libération prolongée.

Comprimé violet, gravé OC sur une face et 120 sur l’autre.

4. DONNEES CLINIQUES  Retour en haut de la page

4.1. Indications thérapeutiques  Retour en haut de la page

OxyContin LP est indiqué dans le traitement des douleurs sévères qui ne peuvent être correctement traitées que par des analgésiques opioïdes forts ; en particulier dans les douleurs d’origine cancéreuse.

4.2. Posologie et mode d'administration  Retour en haut de la page

Réservé à l’adulte.

Comme pour tous les médicaments antalgiques, la posologie doit être adaptée à l’intensité de la douleur, à la quantité d’antalgique prise antérieurement et à la réponse clinique de chaque patient.

Posologie initiale

Patients recevant des opioïdes forts pour la première fois

Utiliser le dosage 10 mg toutes les 12 heures.

Patients antérieurement traités par des opioïdes forts

La dose initiale est à déterminer en fonction de l’équivalent de la dose quotidienne de morphine prise antérieurement. A titre indicatif et en l’absence d’équivalence clairement établie, le rapport d’équianalgésie est le suivant : 10 mg d’oxycodone par voie orale sont équivalents à 20 mg de morphine orale. La dose d’oxycodone sera donc environ la moitié de la dose de morphine administrée précédemment.

Patients âgés, patients amaigris

L’administration d’oxycodone doit être prudente. Débuter le traitement à la dose la plus faible, 5 mg toutes les 12 heures afin de minimiser l’incidence des effets indésirables. La dose sera ensuite ajustée individuellement en fonction de l’état clinique du patient.

Patients présentant une insuffisance hépatique, une insuffisance rénale

L’initiation du traitement doit suivre une approche conservatrice chez ces patients. La posologie initiale recommandée chez l'adulte doit être réduite de 50 % (par exemple une posologie journalière totale de 10 mg par voie orale chez les patients naïfs d’opioïdes), et chaque patient doit faire l'objet d’une titration permettant un contrôle analgésique adéquat conformément à sa situation clinique.

Fréquence de l’évaluation

Il ne faut pas s’attarder sur une posologie qui s’avère inefficace. Le patient doit donc être vu de manière rapprochée jusqu’à ce que la douleur soit contrôlée. Dans la pratique, une évaluation quotidienne est recommandée en début de traitement.

Augmentation de la dose

Si la douleur n’est pas contrôlée, il convient d’augmenter les doses de 25 à 50 %, en conservant un intervalle de 12h entre les prises. Dans ce processus d’ajustement des doses, il n’y a pas de limite supérieure tant que les effets indésirables sont contrôlés.

Changement de forme pharmaceutique

En cas de passage d’une forme à libération immédiate à une forme à libération prolongée, la posologie quotidienne sera inchangée.

Arrêt du traitement

Il convient de réduire les doses d’oxycodone progressivement afin d’éviter l’apparition d’un syndrome de sevrage.

Mode d’administration

Voie orale.

Les comprimés doivent être avalés entiers sans être cassés, mâchés ou écrasés.

La posologie quotidienne totale doit être répartie en deux prises, le plus souvent équivalentes, à 12 heures d’intervalle.

4.3. Contre-indications  Retour en haut de la page

Ce médicament ne doit jamais être utilisé dans les cas suivants :

· enfant de moins de 18 ans,

· hypersensibilité connue à l’oxycodone, ou à l’un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1,

· bronchopneumopathie chronique obstructive sévère,

· asthme bronchique sévère,

· dépression respiratoire sévère avec hypoxie,

· taux élevé de dioxyde de carbone dans le sang,

· iléus paralytique,

· cœur pulmonaire chronique,

· allaitement,

· association à la buprénorphine, la nalbuphine, la pentazocine, la naltrexone, le nalméfène et l’oxybate de sodium (voir rubrique 4.5).

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  Retour en haut de la page

Mises en garde spéciales

Dans le contexte du traitement de la douleur, l’augmentation des doses, même si celles-ci sont élevées, ne relève pas le plus souvent d’un processus de dépendance.

Une demande pressante et réitérée nécessite de réévaluer fréquemment l’état du patient. Elle témoigne le plus souvent d’un authentique besoin en analgésique, à ne pas confondre avec un comportement addictif.

En cas d’utilisation prolongée et répétée, le patient peut développer une tolérance au médicament et avoir besoin d’augmenter progressivement les doses pour maintenir l’analgésie.

L’oxycodone, comme les autres opioïdes, doit être utilisé avec précaution chez les patients présentant des antécédents de toxicomanie ou d’alcoolisme. Cependant, ces antécédents ne contre-indiquent pas la prescription d’oxycodone si celle-ci apparaît indispensable au traitement de la douleur, mais une surveillance particulière du traitement est recommandée.

L’oxycodone est un stupéfiant qui présente un risque d’abus équivalent aux autres opioïdes forts. L’oxycodone peut donner lieu à une utilisation détournée (mésusage) et à un usage abusif par des personnes présentant un risque latent ou manifeste de troubles addictifs. Une accoutumance et une dépendance physique et psychique peuvent apparaître après l’administration d’analgésiques opioïdes dont l’oxycodone.

L’utilisation prolongée de ce médicament peut entraîner une dépendance physique et un syndrome de sevrage peut apparaître lors d’un arrêt brutal du traitement. Le syndrome de sevrage est caractérisé par les symptômes suivants : bâillements, anxiété, irritabilité, frissons, mydriase, bouffées de chaleur, tremblements, sudation, larmoiement, rhinorrhée, agitation, convulsions, insomnie, nausées, vomissements, crampes abdominales, diarrhées et arthralgies.

L’apparition de ce syndrome de sevrage sera évitée par une diminution progressive des doses.

L’oxycodone n’est pas adapté au traitement des pharmacodépendances majeures aux opiacés.

Les comprimés à libération prolongée doivent être avalés entiers sans être cassés, mâchés ou écrasés. L’administration de comprimés à libération prolongée d’oxycodone écrasés ou cassés ou mâchés conduit à une libération rapide et une absorption d’une quantité d’oxycodone potentiellement fatale (voir rubrique 4.9).

L’usage détourné de formes orales par injection parentérale peut entraîner des effets indésirables graves pouvant être fatals.

La prise concomitante d’alcool et d’OXYCONTIN LP doit être évitée car elle peut entraîner une augmentation des effets indésirables d’OXYCONTIN LP.

La matrice vide du comprimé peut être retrouvée dans les selles.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE pendant la grossesse (voir rubrique 4.6).

Précautions d’emploi

Le risque principal en cas de surdosage est une dépression respiratoire.

L’oxycodone doit être utilisé avec précaution dans les cas suivants :

Hypovolémie

En cas d’hypovolémie, l’oxycodone peut induire un collapsus. L’hypovolémie sera donc corrigée avant l’administration d’oxycodone.

Insuffisance rénale

L’élimination rénale de l’oxycodone, sous la forme d’un métabolite actif, impose de débuter le traitement à posologie réduite, en adaptant par la suite, comme chez tout patient, les doses ou la fréquence d’administration à l’état clinique. Chez les patients atteints d’insuffisance rénale sévère en initiation de traitement par l’oxycodone, il est recommandé de débuter le traitement par une dose initiale de 5 mg deux fois par jour.

Lorsque l’étiologie de la douleur est traitée simultanément

Il convient alors d’adapter les doses d’oxycodone aux résultats du traitement appliqué.

Chez l’insuffisant respiratoire

La fréquence respiratoire sera surveillée attentivement. La somnolence constitue un signe d’appel d’une décompensation.

Il importe de diminuer les doses d’oxycodone lorsque d’autres traitements antalgiques d’action centrale sont prescrits simultanément, car cela favorise l’apparition brutale d’une insuffisance respiratoire.

Risque lié à l'utilisation concomitante de médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines ou autres médicaments apparentés :

L'utilisation concomitante d'OXYCONTIN LP et de sédatifs tels que les benzodiazépines ou autres médicaments apparentés peut entraîner une sédation, une dépression respiratoire, un coma et la mort. En raison de ces risques, la prescription concomitante avec ces médicaments sédatifs doit être réservée aux patients pour lesquels d'autres options thérapeutiques ne sont pas possibles. Si la décision de prescrire OXYCONTIN LP en même temps que des médicaments sédatifs est prise, la dose efficace la plus faible doit être utilisée et la durée du traitement doit être aussi courte que possible.

Les patients doivent être suivis de près pour surveiller la survenue de signes et symptômes de dépression respiratoire et de sédation.

A cet égard, il est fortement recommandé d’informer les patients et leurs soignants afin qu’ils connaissent ces symptômes (voir rubrique 4.5).

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique

L’administration d’oxycodone doit être prudente et accompagnée d’une surveillance clinique. Chez les patients atteints d’insuffisance hépatique sévère en initiation de traitement par l’oxycodone, il est recommandé de débuter le traitement par une dose initiale de 5 mg deux fois par jour.

Chez les personnes âgées ou fragilisées

Leur sensibilité particulière aux effets antalgiques des opioïdes forts, mais aussi à leurs effets indésirables centraux (confusion) ou d’ordre digestif, associée à une baisse physiologique de la fonction rénale, doit inciter à la prudence, en instaurant notamment le traitement à la dose la plus faible, et en augmentant très progressivement la posologie.

Les co-prescriptions, lorsqu’elles comportent des antidépresseurs tricycliques notamment, augmentent a fortiori la survenue d’effets indésirables comme la confusion ou la constipation.

Une pathologie urétro-prostatique, fréquente dans cette population, expose au risque de rétention urinaire.

L’usage de l’oxycodone ne doit pas pour autant être restreint chez la personne âgée dès lors qu’il s’accompagne de ces précautions.

Constipation

Il est impératif de rechercher et de prendre en charge une constipation ou un syndrome occlusif avant et pendant le traitement.

Traumatisme crânien

En raison du risque d’augmentation de la pression intracrânienne, l’utilisation d’oxycodone au cours des douleurs chroniques devra être prudente.

Troubles mictionnels

Il existe un risque de dysurie ou de rétention d’urine, principalement en cas d’adénome prostatique ou de sténose urétrale.

Chez les patients présentant une atteinte du tractus biliaire, une pancréatite, des troubles inflammatoires intestinaux, un myxœdème, une hypothyroïdie, une insuffisance adrénocorticale, une maladie d’Addison, une hypotension, une psychose toxique, un delirium tremens, un alcoolisme, une hypertrophie de la prostate

L’administration d’oxycodone doit être prudente et accompagnée d’une surveillance clinique.

Hyperalgésie

Une hyperalgésie ne répondant pas à une augmentation supplémentaire de la dose d’oxycodone peut exceptionnellement apparaitre, en particulier à hautes doses. Il peut être nécessaire de réduire la dose d’oxycodone ou de changer d’opioïde.

Sportifs

L’attention des sportifs doit être attirée sur le fait que cette spécialité contient du chlorhydrate d’oxycodone et que ce principe actif est inscrit sur la liste des substances dopantes.

L’utilisation de ce médicament n’est pas recommandée en situations pré-opératoires, dans les 12-24 heures post-opératoires et jusqu’à la confirmation médicale de la reprise du transit intestinal.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  Retour en haut de la page

Médicaments sédatifs

Il faut prendre en compte le fait que de nombreux médicaments ou substances peuvent additionner leurs effets dépresseurs du système nerveux central et contribuer à diminuer la vigilance. Il s'agit des dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), des neuroleptiques, des barbituriques, des benzodiazépines, des anxiolytiques autres que les benzodiazépines (par exemple le méprobamate), des hypnotiques, des antidépresseurs sédatifs (amitriptyline, doxépine, miansérine, mirtazapine, trimipramine), des antihistaminiques H1 sédatifs, des antihypertenseurs centraux, des IMAO, du baclofène et du thalidomide.

Associations contre-indiquées (voir rubrique 4.3)

+ Morphiniques agonistes-antagonistes (buprénorphine, nalbuphine, pentazocine)

Diminution de l’effet antalgique par blocage compétitif des récepteurs, avec risque d’apparition d’un syndrome de sevrage.

+ Morphiniques antagonistes partiels (nalméfène, naltrexone)

Risque de diminution de l’effet antalgique.

+ Oxybate de sodium

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

Associations déconseillées (voir rubrique 4.4)

+ Consommation d’alcool

Majoration par l’alcool de l’effet sédatif des analgésiques morphiniques.

L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.

Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l’alcool.

L’alcool pouvant renforcer les effets pharmacodynamiques d’OXYCONTIN LP, la prise concomitante d’alcool et d’OXYCONTIN LP doit être évitée.

+ Médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines ou les médicaments apparentés :

L’utilisation concomitante d’opioïdes avec des médicaments sédatifs tels que les benzodiazépines ou les médicaments apparentés augmente le risque de sédation, de dépression respiratoire, de coma et de décès en raison d’un effet dépresseur additif sur le système nerveux central. La dose et la durée de l’utilisation concomitante doivent être limitées (voir rubrique 4.4).

+ Inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que certains macrolides (clarithromycine, érythromycine, télithromycine), azolés antifongiques (fluconazole, kétoconazole, itraconazole, voriconazole, posaconazole) et inhibiteurs de protéases boostés par ritonavir ou cobicistat, bocéprévir

Majoration des effets indésirables, notamment respiratoires, de l’oxycodone par diminution de son métabolisme hépatique par l’inhibiteur. Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie d’oxycodone pendant le traitement par l’inhibiteur enzymatique et après son arrêt.

+ Le jus de pamplemousse, inhibiteur du CYP3A4, administré à raison de 200 mL trois fois par jour pendant cinq jours, a augmenté l’ASC de l’oxycodone administré par voie orale. En moyenne, l’ASC était environ 1,7 fois plus élevée (intervalle de 1,1 à 2,1).

+ Crizotinib

Risque de majoration de la toxicité de l’oxycodone par diminution de son métabolisme et/ou augmentation de sa biodisponibilité par le crizotinib.

+Idélalisib

Augmentation des concentrations plasmatiques du substrat par diminution de son métabolisme hépatique par l’idélalisib.

+ Inducteurs enzymatiques (rifampicine, rifabutine, carbamazépine, enzalutamide, dabrafénib, phénytoïne, primidone, phénobarbital, éfavirenz, eslicarbamazépine, oxcarbazépine)

Diminution des concentrations plasmatiques de l’oxycodone par augmentation de sa clairance. Une adaptation de la posologie d’oxycodone peut être envisagée.

La rifampicine, un inducteur du CYP3A4, administré à raison de 600 mg une fois par jour pendant sept jours, a réduit l’ASC de l’oxycodone administré par voie orale. En moyenne, l’ASC était réduite d’environ 86%.

+ Millepertuis

Diminution des concentrations plasmatiques de l’oxycodone par augmentation de sa clairance. Une adaptation de la posologie d’oxycodone peut être envisagée.

Le millepertuis, un inducteur du CYP3A4, administré à raison de 300 mg trois fois par jour pendant quinze jours, a réduit l’ASC de l’oxycodone administré par voie orale. En moyenne, l’ASC était réduite d’environ 50 % (intervalle de 37 à 57 %).

Associations à prendre en compte

+ Médicaments sérotoninergiques

L’administration concomitante de l’oxycodone et d’agents sérotoninergiques, tels qu’un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (ISRS) ou un inhibiteur de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline (IRSN) peut entraîner une toxicité sérotoninergique. Les symptômes de la toxicité sérotoninergique peuvent inclure des modifications de l’état mental (par ex., agitation, hallucinations, coma), une instabilité du système nerveux autonome (par ex., tachycardie, pression artérielle labile, hyperthermie), des anomalies neuromusculaires (par ex., hyperréflexie, manque de coordination, rigidité) et/ou des symptômes gastro-intestinaux (par ex., nausées, vomissements, diarrhée). L’oxycodone doit être utilisée avec prudence et il peut être nécessaire de diminuer la posologie chez les patients utilisant ces médicaments.

+ Autres analgésiques morphiniques agonistes (alfentanil, codéine, dextromoramide, dihydrocodéine, fentanyl, hydromorphone, morphine, péthidine, phénopéridine, rémifentanil, sufentanil, tramadol)

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

+ Antitussifs morphine-like (dextrométorphane, noscapine, pholcodine)

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

+ Antitussifs morphiniques vrais (codéine, éthylmorphine)

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

+ Barbituriques

Risque majoré de dépression respiratoire, pouvant être fatale en cas de surdosage.

+ Autres médicaments sédatifs

Majoration de la dépression centrale. L’altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l’utilisation de machines.

+ Médicaments atropiniques

Risque important d'akinésie colique, avec constipation sévère.

4.6. Fertilité, grossesse et allaitement  Retour en haut de la page

Grossesse

Les études chez l’animal n’ont pas mis en évidence d’effet tératogène. En l’absence d’effet tératogène chez l’animal, un effet malformatif dans l’espèce humaine n’est pas attendu. En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l’espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l’animal au cours d’études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, il n’existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du chlorhydrate d’oxycodone lorsqu’il est administré pendant la grossesse.

En fin de grossesse, des posologies élevées, même en traitement bref, sont susceptibles d’entraîner une dépression respiratoire chez le nouveau-né.

Au cours des trois derniers mois de la grossesse, la prise chronique de chlorhydrate d’oxycodone par la mère, et cela quelle que soit la dose, peut être à l’origine d’un syndrome de sevrage chez le nouveau-né avec irritabilité, vomissements, convulsions et létalité accrue.

En conséquence, l’utilisation du chlorhydrate d’oxycodone est déconseillée au cours de la grossesse.

En fin de grossesse, en cas de prises ponctuelles élevées, de traitement chronique, voire de toxicomanie, une surveillance néo-natale doit être envisagée, afin de prévenir les risques de dépression respiratoire ou de syndrome de sevrage chez l’enfant.

Allaitement

L’oxycodone peut être excrété dans le lait maternel et engendrer une dépression respiratoire du nouveau-né. En conséquence, l’oxycodone est contre-indiqué au cours de l’allaitement.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  Retour en haut de la page

En raison de la baisse possible de vigilance induite par ce médicament, l’attention est attirée sur les risques liés à la conduite d’un véhicule et à l’utilisation d’une machine, principalement à l’instauration du traitement et en cas d’association avec d’autres dépresseurs du système nerveux central.

4.8. Effets indésirables  Retour en haut de la page

Les effets indésirables les plus fréquents aux doses habituelles sont la constipation, la somnolence, des sensations vertigineuses, des maux de tête, un prurit, des nausées et vomissements.

En cas d’administration chronique, la constipation ne régresse pas spontanément et doit donc être prise en charge. En revanche, somnolence, nausées et vomissement sont en règle générale transitoires et leur persistance doit faire rechercher une cause associée.

Tous ces effets, et notamment la constipation, sont prévisibles et doivent donc être anticipés afin d’optimiser le traitement. Ils peuvent nécessiter une thérapeutique correctrice.

L’incidence des effets indésirables classés par classe de systèmes organes est présentée ci-dessous. La définition des catégories de fréquences de survenue est la suivante :

Très fréquent (≥1/10)

Fréquent (≥1/100, <1/10)

Peu fréquent (≥1/1000, <1/100)

Rare (≥1/10 000, <1/1000)

Très rare (<1/10 000)

Fréquence indéterminée (ne pouvant être estimée à partir des données disponibles).

Affections du système immunitaire

Peu fréquent : Hypersensibilité,

Fréquence indéterminée : Réaction anaphylactique.

Troubles du métabolisme et de la nutrition

Fréquent : Diminution de l’appétit,

Peu fréquent : Déshydratation.

Affections psychiatriques

Fréquent : Anxiété, état confusionnel, dépression, insomnie, nervosité, troubles de la pensée, cauchemars, plus spécialement chez le sujet âgé, avec éventuellement hallucinations,

Peu fréquent : Agitation, labilité émotionnelle, troubles de l’humeur, hallucinations, diminution de la libido, pharmacodépendance (voir rubrique 4.4),

Fréquence indéterminée : Agressivité.

Affections du système nerveux

Très fréquent : Somnolence, sensations vertigineuses, céphalées,

Fréquent : Tremblements, augmentation de la pression intracrânienne, qu’il convient de traiter dans un premier temps,

Peu fréquent : Amnésie, convulsions, hypertonie, hypoesthésie, contractions musculaires involontaires, troubles du langage, syncope, paresthésies, dysgueusie,

Fréquence indéterminée : Hyperalgésie, léthargie.

Affections oculaires

Peu fréquent : Troubles de la vision, myosis.

Affections de l’oreille et du labyrinthe

Peu fréquent : Vertiges.

Affections cardiaques

Peu fréquent : Palpitations (dans un contexte de syndrome de sevrage),

Rare : Bradycardie.

Affections vasculaires

Peu fréquent : Vasodilatation,

Rare : Hypotension, hypotension orthostatique.

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales

Fréquent : Dyspnée,

Peu fréquent : Dépression respiratoire.

Affections gastro-intestinales

Très fréquent : Constipation, nausées, vomissements,

Fréquent : Douleur abdominale, diarrhée, sécheresse de la bouche, dyspepsie,

Peu fréquent : Dysphagie, flatulences, éructations, iléus,

Fréquence indéterminée : Caries dentaires.

Affections hépatobiliaires

Peu fréquent : Augmentation des enzymes hépatiques,

Fréquence indéterminée : Cholestase, colique biliaire.

Affections de la peau et du tissu sous-cutané

Très fréquent : Prurit,

Fréquent : Eruption cutanée, hyperhidrose,

Peu fréquent : Sécheresse de la peau,

Rare : Urticaire.

Affections du rein et des voies urinaires

Peu fréquent : Rétention urinaire.

Affections des organes de reproduction et du sein

Peu fréquent : Troubles de l’érection,

Fréquence indéterminée : Aménorrhée.

Affections endocriniennes

Fréquence indéterminée : Hypogonadisme.

Troubles généraux et anomalies au site d’injection

Fréquent : Asthénie,

Peu fréquent : Frissons, syndrome de sevrage, malaise, œdème, œdème périphérique, tolérance au médicament, soif,

Fréquence indéterminée : Syndrome de sevrage médicamenteux du nouveau-né, fatigue.

Déclaration des effets indésirables suspectés

La déclaration des effets indésirables suspectés après autorisation du médicament est importante. Elle permet une surveillance continue du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé déclarent tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration : Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé (ANSM) et réseau des Centres Régionaux de Pharmacovigilance - Site internet : www.ansm.signalement-sante.gouv.fr.

4.9. Surdosage  Retour en haut de la page

Symptômes

Les signes d’un surdosage en oxycodone sont : une dépression respiratoire, un myosis, une hypotonie musculaire, une hypotension, un œdème pulmonaire, une bradycardie, une somnolence pouvant évoluer vers un état de stupeur ou de coma, pouvant être fatal dans les cas les plus graves.

La somnolence constitue un signe d’appel précoce de la décompensation respiratoire.

Conduite d’urgence

Ventilation assistée, avant réanimation cardio-respiratoire en service spécialisé. L’évacuation du contenu gastrique peut être utile pour éliminer le produit non absorbé.

En cas de surdosage massif, traitement par la naloxone par voie intraveineuse.

En raison de la forme à libération prolongée, OxyContin LP continuera à augmenter la charge d’oxycodone pendant 12 heures après son administration ; la naloxone ayant une courte durée d’action, le patient devra être surveillé jusqu’au rétablissement d’une ventilation spontanée.

Chez les sujets physiquement dépendants à l’oxycodone, la naloxone doit être administrée avec précaution, car elle peut provoquer une réversion brutale ou totale des effets opioïdes, et provoquer des douleurs ou un syndrome de sevrage aigu.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  Retour en haut de la page

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  Retour en haut de la page

Classe pharmacothérapeutique : analgésique opioïde. Code ATC : N02AA05

(N : système nerveux central)

L’oxycodone est un agoniste opioïde pur.

Son action antalgique est similaire qualitativement à celle de la morphine. L’effet thérapeutique est principalement analgésique, anxiolytique, antitussif et sédatif.

Système endocrinien

Les opioïdes ont une action pharmacologique sur l’axe hypothalamo-hypophysaire ou gonadique.

Certaines modifications ont été observées telles qu’une augmentation de la prolactinémie et une diminution du cortisol plasmatique et de la testostérone. Ces modifications hormonales peuvent se manifester par des symptômes cliniques.

Autres effets pharmacologiques

Les études animales et in vitro indiquent différents effets des opioïdes naturels, tels que la morphine, sur les composantes du système immunitaire. La conséquence clinique de ces observations n’est pas connue.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  Retour en haut de la page

La biodisponibilité absolue de l’oxycodone varie jusqu’à 87%.

L’effet de premier passage hépatique est faible. La demi-vie d’élimination est en moyenne de 4,5 heures, et l’état d’équilibre est atteint en environ 24 heures.

La libération d’oxycodone par les comprimés d’OxyContin LP a 2 phases, une phase initiale rapide, suivie d’une libération contrôlée qui détermine la durée d’action sur 12 heures.

L’oxycodone est métabolisé en noroxycodone et en oxymorphone ; l’oxymorphone possède une activité antalgique, mais les faibles concentrations plasmatiques retrouvées ne sont pas considérées comme contribuant à l’activité pharmacologique de l’oxycodone.

L’ingestion simultanée d’un repas riche en graisses ne modifie pas l’absorption ni la concentration maximale d’OxyContin LP.

Le chlorhydrate d’oxycodone et son principal métabolite, la noroxycodone, sont éliminés par voie urinaire.

Les concentrations plasmatiques de l’oxycodone ne sont en principe pas affectées par l’âge, étant supérieures de 15 % chez le sujet âgé en comparaison au sujet jeune. Chez la femme, en moyenne, les concentrations plasmatiques de l’oxycodone sont supérieures de 25 % par rapport à un homme en données ajustées au poids corporel.

5.3. Données de sécurité préclinique  Retour en haut de la page

Les données non cliniques issues des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, toxicologie en administration répétée et de génotoxicité, n’ont pas révélé de risque particulier pour l’homme.

L’oxycodone n’a pas montré d’effet sur la fertilité, la reproduction et sur le développement embryonnaire du rat. Dans des études péri- et post-natales conduites chez le rat, il n’a pas été observé d’effet toxique de l’oxycodone sur la gestation, la parturition et la lactation ou sur le développement de la descendance et leur survie à l’exception d’une diminution de poids à fortes doses. De même, les études de tératogénicité chez le rat et le lapin n’ont pas mis en évidence d’effet foetotoxique de l’oxycodone.

Aucune étude de carcinogénicité à long terme n’a été effectuée.

Les résultats négatifs des études de mutagénèse in vitro et in vivo à des doses très élevées comparativement aux doses thérapeutiques indiquent que le risque mutagène de l’oxycodone est très peu probable dans les conditions d’utilisations thérapeutiques. L’oxycodone s’est avéré mutagène lors d’un test in vitro (test du lymphome de souris avec activation métabolique à des doses supérieures à 50 µg/ml).

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

6.1. Liste des excipients  Retour en haut de la page

Noyau :

Lactose monohydraté, povidone K30, copolymère d’ammonio-méthacrylate (type B) (dispersion à 30 pour cent) (EUDRAGIT RS30D), triacétine, alcool

Pelliculage :

OPADRY 15B20201 pourpre (hypromellose, dioxyde de titane (E171), macrogol 400, oxyde de fer noir (E172), oxyde de fer rouge (E172), polysorbate 80).

6.2. Incompatibilités  Retour en haut de la page

Sans objet.

6.3. Durée de conservation  Retour en haut de la page

3 ans.

6.4. Précautions particulières de conservation  Retour en haut de la page

A conserver à une température ne dépassant pas 25° C.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur  Retour en haut de la page

28, 56 ou 112 comprimés sous plaquettes (PVC/Aluminium).

Toutes les présentations peuvent ne pas être commercialisées.

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation  Retour en haut de la page

Pas d’exigences particulières.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

MUNDIPHARMA

7-11 QUAI ANDRE CITROEN

75015 PARIS

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

· 384 602-2 ou 34009 384 602 2 3 : 28 comprimés sous plaquettes (PVC/Aluminium)

· 384 603-9 ou 34009 384 603 9 1 : 56 comprimés sous plaquettes (PVC/Aluminium)

· 384 604-5 ou 34009 384 604 5 2 : 112 comprimés sous plaquettes (PVC/Aluminium)

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION  Retour en haut de la page

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  Retour en haut de la page

[à compléter ultérieurement par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  Retour en haut de la page

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Stupéfiant.

Prescription sur ordonnances sécurisées.

Prescription limitée à 28 jours.


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