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XYLOCARD 50 mg/ml, solution injectable pour perfusion - Résumé des caractéristiques du produit

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ANSM - Mis à jour le : 07/12/2018

1. DENOMINATION DU MEDICAMENT  Retour en haut de la page

XYLOCARD 50 mg/ml, solution injectable pour perfusion

2. COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE  Retour en haut de la page

Chlorhydrate de lidocaïne anhydre ................................................................................................. 50,00 mg

Pour 1 ml.

Un flacon de 20 ml contient 1 g de chlorhydrate de lidocaïne anhydre.

Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.

3. FORME PHARMACEUTIQUE  Retour en haut de la page

Solution injectable pour perfusion.

4. DONNEES CLINIQUES  Retour en haut de la page

4.1. Indications thérapeutiques  Retour en haut de la page

Traitement et prévention des récidives des troubles du rythme ventriculaire menaçant le pronostic vital, notamment à la phase aiguë de l'infarctus du myocarde.

4.2. Posologie et mode d'administration  Retour en haut de la page

XYLOCARD 50 mg/ml pour perfusion doit être impérativement dilué dans une solution isotonique avant utilisation en perfusion veineuse.

Le relais de l'intraveineuse directe est pris immédiatement par une perfusion à débit constant à la dose de 1,5 à 4 mg/minute sous contrôle électrocardiographique ou électroscopique de l'arythmie ventriculaire.

Si l'arythmie réapparaît en cours de perfusion (en général vers la 30ème minute) une injection intraveineuse directe supplémentaire de 25 à 50 mg (soit 1,25 à 2,5 ml) de XYLOCARD 20 mg/ml est alors conseillée.

4.3. Contre-indications  Retour en haut de la page

· Hypersensibilité aux anesthésiques locaux du groupe à liaison amide;

· Porphyrie aiguë;

· Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire nécessitant un entraînement électro-systolique permanent non encore réalisé;

· Epilepsie non contrôlée par un traitement.

4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi  Retour en haut de la page

Mises en garde spéciales

Cette solution pour perfusion ne doit jamais être utilisée en injection IV directe.

Elle doit impérativement être diluée dans une solution isotonique avant utilisation en perfusion veineuse.

L'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Un surdosage peut provoquer des réactions toxiques (voir rubriques 4.8 et 4.9).

Précautions d'emploi

En cas d'insuffisance hépatique, diminuer de moitié les doses préconisées.

Due à leur faible capacité enzymatique, les nouveaux-nés sont exposés à un risque accru de méthémoglobinémie.

La méthémoglobinémie peut se manifester cliniquement par une cyanose et peut nécessiter un traitement par le bleu de méthylène.

4.5. Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions  Retour en haut de la page

+ Médicaments antiarythmiques

De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaque.

L'association d'antiarythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l'ECG. L'association d'antiarythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol…) est contre-indiquée.

L'association d'antiarythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.

L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives, bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculo-ventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l'ECG.

Associations faisant l'objet de précautions d’emploi

+ Fluvoxamine

Augmentation des concentrations plasmatiques de la lidocaïne avec possibilités d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).

Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de la lidocaïne pendant et après l'arrêt de l'association. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.

+ Amiodarone

Risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques, par diminution de son métabolisme hépatique par l'amiodarone.

Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne. Si besoin, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par amiodarone et après son arrêt.

+ Cimétidine ≥ 800 mg/jour

Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne).

Adapter la posologie de la lidocaïne; surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement et après l'arrêt de la cimétidine.

+ Bêta-bloquants (sauf Esmolol)

Augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne).

Adapter la posologie de la lidocaïne; surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations, plasmatiques de lidocaïne pendant le traitement bêta-bloquant et après son arrêt.

Associations à prendre en compte

+ Bêta-bloquants dans l'insuffisance cardiaque:

Effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.

4.6. Grossesse et allaitement  Retour en haut de la page

Grossesse

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.

En clinique, l'analyse d'un nombre élevé de grossesses exposées n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou fœtotoxique particulier de la lidocaïne. Toutefois, seules des études épidémiologiques permettraient de vérifier l'absence de risque.

En conséquence, l'utilisation de la lidocaïne ne doit être envisagée au cours de la grossesse que si nécessaire, mais peut être prescrite au moment de l'accouchement si besoin.

Allaitement

L'allaitement est possible.

4.7. Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines  Retour en haut de la page

Ce produit peut modifier les capacités de réactions pour la conduite de véhicule ou l'utilisation de machines.

4.8. Effets indésirables  Retour en haut de la page

La survenue d'un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage.

Les signes de toxicité peuvent être:

· Troubles du système nerveux central: nervosité, agitation, bâillements, tremblements, appréhension, nystagmus, logorrhée, céphalées, nausées, bourdonnements d'oreille. Ces signes d'appel nécessitent une surveillance attentive pour prévenir une éventuelle aggravation: convulsions puis dépression du SNC,

· Troubles respiratoires: tachypnée puis apnée,

· Troubles cardio-vasculaires: tachycardie, bradycardie, dépression cardio-vasculaire avec hypotension artérielle pouvant aboutir à un collapsus, troubles du rythme (extrasystoles ventriculaires, fibrillation ventriculaire). Ces manifestations peuvent aboutir à un arrêt cardiaque,

· Affections du système immunitaire: réactions d'hypersensibilité immédiate incluant le choc anaphylactique ou retardée (voir rubrique 4.3)

· Troubles du système sanguin et lymphatique: très rarement méthémoglobinémie pouvant être observée quelque soit l'âge mais plus particulièrement à craindre en période néonatale (voir rubrique 4.4).

Les concentrations veineuses auxquelles peuvent apparaître les premiers signes de toxicité neurologique sont de 5,6 μg/ml.

Les signes de toxicité cardiaque sont observés pour des concentrations quatre fois plus élevées (20 μg/ml).

4.9. Surdosage  Retour en haut de la page

Les manifestations toxiques neurologiques sont traitées par l'injection d'un barbiturique de courte durée d'action, ou d'une benzodiazépine, l'oxygénation, la ventilation assistée.

5. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES  Retour en haut de la page

5.1. Propriétés pharmacodynamiques  Retour en haut de la page

ANTIARYTHMIQUE (Classe IB)

(C01BB01: système cardio-vasculaire)

La lidocaïne fait partie du groupe des anesthésiques à liaison amide.

Le pKa de la lidocaïne est de 7,7. C'est une base faible. Elle est liée aux protéines (essentiellement les % 1-glycoprotéines) à environ 65 %.

La lidocaïne possède des propriétés antiarythmiques. Elle appartient au groupe des stabilisants de membrane, classe Ib. La lidocaïne agit préférentiellement à l'étage ventriculaire, les effets sont particulièrement marqués sur les fibres de Purkinje. La lidocaïne diminue l'excitabilité ventriculaire et déprime les foyers d'automatisme ventriculaire.

Aux taux thérapeutiques, la lidocaïne permet de contrôler rapidement les arythmies ventriculaires, sans chute importante de la pression artérielle et sans réduction de la contractilité du myocarde. Elle n'altère pas la conduction auriculo-ventriculaire et n'altère qu'exceptionnellement la conduction intraventriculaire.

5.2. Propriétés pharmacocinétiques  Retour en haut de la page

· Les concentrations plasmatiques efficaces et de sécurité de la lidocaïne se situent entre 1,4 et 6 μg/ml; une injection IV directe rapide, permet d'atteindre quasi instantanément un taux thérapeutique qui se maintient pendant 20 à 30 minutes; l'association d'une injection IV directe, de 100 mg de lidocaïne aussitôt suivie d'une perfusion de débit continu de 2 mg/min, permet d'obtenir de façon immédiate et de maintenir un taux sanguin efficace aussi longtemps que nécessaire.

· La distribution, à partir du sang se fait dans tous les tissus, surtout ceux richement vascularisés (cœur, poumon, cerveau, foie, rate) puis dans les tissus adipeux et musculaire.

Métabolisme et élimination

La métabolisation de la lidocaïne est essentiellement hépatique: dégradation enzymatique par le système mono-oxygénasique dépendant du cytochrome P450; 70 pour cent de la lidocaïne injectée sont métabolisés en un seul passage pour former les métabolites actifs qui sont la mono-éthyl glycine-xylidine (MEGX) et la glycine-xylidine (GX). Deux isoenzymes, CYP1A2 et CYP3A4 sont impliquées dans ce métabolisme. CYP1A2 est l'isoenzyme principalement impliquée lorsque la lidocaïne est utilisée aux concentrations cliniques usuelles.

Il n'y a pas de modification significative de la pharmacocinétique des métabolites MGEX et GX chez les patients atteints de cirrhose décompensée (Niveau C Child-Plugh). En cas de cirrhose, CYP1A2 est l'isoforme la plus généralement diminuée et sa contribution au métabolisme de la lidocaïne est donc moindre que chez les patients à fonction hépatique normale.

Les métabolites sont éliminés dans les urines sauf une petite partie qui subit un cycle entéro-hépatique.

Le passage transplacentaire se fait par simple diffusion. Le rapport taux fœtal/taux maternel est de 0,52 à 0,69.

5.3. Données de sécurité préclinique  Retour en haut de la page

Sans objet.

6. DONNEES PHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

6.1. Liste des excipients  Retour en haut de la page

Hydroxyde de sodium, acide chlorhydrique, eau pour préparations injectables.

6.2. Incompatibilités  Retour en haut de la page

Ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments à l'exception de ceux mentionnés dans les rubriques 6.6 et 4.2.

6.3. Durée de conservation  Retour en haut de la page

3 ans.

Après dilution: le produit doit être utilisé immédiatement.

6.4. Précautions particulières de conservation  Retour en haut de la page

Pas de précautions particulières de conservation.

6.5. Nature et contenu de l'emballage extérieur  Retour en haut de la page

20 ml en flacon (verre). Boîte de 10.

6.6. Précautions particulières d’élimination et de manipulation  Retour en haut de la page

Ce médicament doit impérativement être dilué dans une solution isotonique avant utilisation en perfusion veineuse.

7. TITULAIRE DE L’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

ASPEN PHARMA TRADING LIMITED

3016 LAKE DRIVE

CITYWEST BUSINESS CAMPUS

DUBLIN 24

IRLANDE

8. NUMERO(S) D’AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE  Retour en haut de la page

· 550 941-2 ou 34009 550 941 2 8 : 20 ml en flacon (verre). Boîte de 10.

9. DATE DE PREMIERE AUTORISATION/DE RENOUVELLEMENT DE L’AUTORISATION  Retour en haut de la page

[à compléter par le titulaire]

10. DATE DE MISE A JOUR DU TEXTE  Retour en haut de la page

[à compléter par le titulaire]

11. DOSIMETRIE  Retour en haut de la page

Sans objet.

12. INSTRUCTIONS POUR LA PREPARATION DES RADIOPHARMACEUTIQUES  Retour en haut de la page

Sans objet.

CONDITIONS DE PRESCRIPTION ET DE DELIVRANCE

Liste II.

Médicaments réservés à l'usage professionnel selon l'article R.5121-80 du code de la santé publique.


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